金丝桃属(HypericumL.)植物属于藤黄科(Clusiaceae)。该属全世界约有 400余种,我国有55种,8亚种。在该属植物中,约有17种被记载为民间草药,具有解毒消 炎,止血生肌,调经活血等功效。近年来的研究发现,该属植物中含有的金丝桃素(hyper icin)和假金丝桃素(pesudohypericin)具有抗抑郁、镇静、抗菌消炎、创 伤收敛,尤其是抗病毒作用突出,能抗DNA、RNA病毒,可用于艾滋病的治疗,从而引起医药 界的重视,对金丝桃属植物的研究、开发起了促进作用。1 我国金丝桃属植物的种质资源根据金 丝桃属植物的分布情况分析,该属植物全国均有分布,但主要集中在西南地区。潘映红(1993 )按照我国的行政区划、植被分区和自然分区,将我国金丝桃属植物的分布划分为10个区。其中 15种药用植物的分布和生境见表。2 金丝桃属植物的化学成分根据小燕(1998)的综述报 道,该属植物具有复杂、多样的化学成分2.1 二蒽酮衍生物 1891年Dietrich分 离到金丝桃素,1911年S.Czerny命名为“Hypericin”,是一种蓝黑色针状 结晶体。1951年确定其化学式为4,4′,5,5′,7,7′六羟基2,2′二甲基 介萘骈二蒽酮。以后,Brockman等又发现并分离到一种新的红色素———假金丝桃素 (pseudohypericin),1975年确定了它的化学结构。金丝桃素和假金丝素是 该属植物的主要活性物质,但含量不同。Zevakov(1991)用HPLC研究该属7种植 物其金丝桃素含量为0.00040.65%。贯叶连翘中含量较多。在H.perforat um,H.maculatum,H.terapterum和H.elegans中发现含0 .0020.005%的假金丝桃素,而在H.scabrum,H.hirsultun和 H.ascyron中未发现。此外,Kitanov(1987)还从H.Montanum分 离到原金丝桃素(Protohypericin)和Hypericodehydrodian thrine,从H.perforatum中分离到一种原金丝桃素和原假金丝桃素的混合物— ——大黄素蒽酚(frangulaemodinathranol)。2.2 酚类 Jaya suriya(1991)从H.drummondii的茎叶中分离到4种绵马次酸(fili cineacid)衍生物:drummondinD,isodrummondinD,dru mmondinE,drummondinF。这些新化合物都具有很强的抗菌活性,其抗菌强度 似链霉素。2.3 鞣质 金丝桃属植物中鞣质普遍存在,已有29种植物被报道,但其化学成分 的研究较少,Kitanov等(1987)曾报道该属的10种植物的鞣质中含白矢车菊甙元 (leacocyanidin),并发现贯叶连翘叶中含聚白矢车菊甙元(polyleuco cyanidin。Belikov等(1990)研究该属7种植物后指出,鞣质含量为1.3 6-6.24%。表 金丝桃属药用植物的分布和生境植物名主要分布地区海拔(米)花 期生长 环境贯叶连翘华东、中南、西南、西北800~21005~8月喜湿耐寒,生于灌丛、草丛赶山 鞭东北、华北、西北、华东、华南130~12567~8月生于潮湿的坡地、草丛小连翘华东、 中南、台湾400~8106~7月生于山坡、草地、沟边元宝草华东、中南、华南、西南、西北 100~14005~9月喜湿耐寒,生于荒地,疏林边蜜腺小连翘华东、中南、华南、西南50 0~16007~8月生于山坡、草地、田边遍地金西南、华南、西藏1500~36004~8 月生于沟边草地、田埂单花遍地金西南、西北、西藏2200~42007~8月生于林下、林缘 、草丛挺茎遍地金华东、华南、中南、西南2100~29007~9月生于山坡、竹林下地耳草 华东、华南、华中、西南300~21005~9月喜湿耐寒,生低山湿处黄海棠除新疆青海外都 产1130~28007~8月喜阳耐寒,生于草地,水边实脉金丝桃西北、河南、湖北、四川4 50~38005~8月生林边、草丛、沟边美丽金丝桃西南、西藏2300~38007~8月 生松林下、山坡草丛、溪边金丝桃华东、华中、华南、西南、西北400~28005~6月生山 谷林下,灌丛,草丛中金丝桃华东、华中、华南、西南、西北300~14005~6月生向阳坡 地,有栽培多蕊金丝桃云南、四川、西藏2000~34006~7月生于松林下、山坡灌丛中2 .4 黄酮类 据Kitanov等(1987)报道,金丝桃属植物中黄酮甙类成分从1956 年开始研究,现已在该属61种植物中分离到此成分,属于五羟黄酮(quercitin)及一 些五羟黄酮的甙类。Makovetskayl(1993)报道,该属植物地上部分黄酮的含量 有一定差异,H.alpigenum8.95%,H.calycinum8.63%,H.c hrysothysum7.5413.17%,H.perforatum9.25%,H. ponticum12.77%,H.tetrapterum3.6312.9%。此类化合 物具抗炎、抗菌、利尿、镇静等功效。2.5 酮 在80年代末,已从该属植物中分离到17种 口山酮及其衍生物。以后,Eckhard等(1994)从H.Balearicum的枝叶中 分离到三羟基口山酮;IshiguroKyoko(1993)从H.parturum中分离 到二甲基吡喃口山酮;1995年又从H.patulum中分离到环戊基口山酮,而Carko naLuz(1992)则从H.inodirum的地上部分中分离出6种口山酮成分,其中甲 氧基口山酮为首次报道。口山酮为无色针状结晶,其羟基衍生物则是一类黄色素。2.6 挥发油 类 Kitanov等(1987)报道,已从金丝桃属41种植物中分离到挥发油,并测定其含 量,其成分有37种,包括α蒎烯(αpinene)、柠檬烯(limonene)、月桂 烯(cinnamene)等,具抗真菌作用。此外,从金丝桃属植物中还分离到香豆素、间苯三 酚衍生物,正烷烃和正烷醇等,但含量少,分布不广。3 金丝桃属植物的药理作用及民间药用情 况根据潘映红等(1993)的综述报道,金丝桃属药用植物在我国民间已用作止血剂、去毒剂; 有的地区用于治疗肝炎、痢疾等。根据上述15种常见药用植物民间药用情况分析,其主要药用范 围包括:治内出血、止血生肌、止痛、抗菌消炎等,但各种植物有一定差异。在国外民间也用于治 疗多种疾病,如贯叶连翘在欧洲很早就用于镇静、抗抑郁和治疗多种中枢神经系统疾病;小连翘在 日本等国用作止血、收敛和利尿药;H.uliginosum在墨西哥用于治腹泻,H.mys oreones在南亚地区用于抗菌,revolutum在非洲用于真菌感染。目前,金丝桃属 药用植物在民间仍继续使用,而且已将贯叶连翘等数种植物提取其有效成分制成制剂,治疗精神抑 郁症、神经紊乱、胃病、烧伤及创伤等症。4 对金丝桃属植物研究开发的一些看法根据国内外民 间药用情况及近代的植物化学和药理学研究,金丝桃属植物的有效成分在抗抑郁、治疗艾滋病、止 血消炎生肌等方面疗效明显。仅以治疗抑郁症为例,该病症已成为现代社会的常见病,据统计全世 界患者达1.2-3亿人,需药量大。仅此一项,对金丝桃属植物资源的开发利用的价值就十分可 观。为此,金丝桃属植物在药用上具有广阔的开发前景。关于金丝桃属植物的化学成分研究,在国 外已对该属70余种植物进行了植物化学研究,已发现90多种成分,且这些成分多数具多种药理 作用,如金丝桃素和假金丝桃素具有抗菌、抗病毒、抗抑郁、抑制中枢神经等作用。在国外研究的 种类中,也涉及到我国产的10余种广布种的30余种的成分。但是,从潘映红等(1993)、 梁小燕(1998)的三篇综述论文所引用的113篇文献分析,仅13篇国内论文,且都属药理 临床内容。同时我国绝大部分特有种尚无任何研究,如开展国家金丝桃属植物的植化、药理研究预 计会有新的发现。此外,根据我国民间用药情况,该属药用植物的功效涉及到11种,其中利用地 耳草治疗黄疸性肝炎,能降低谷丙转氨氨酶;黄海堂治疗支气管炎效果显著。为此,据此深入研 究探索,还可开发出治疗肝炎和支气管炎的新药。金属桃属植物的基础研究也十分重要,是原料植 物正确选择、采集部位和季节正确选定的基础,直接影响到药品的产量和质量。张玖等(1998 )在“贯叶连翘的研究和应用现状”的综述文中,报道了其主要药用成分在植物体的各器官及不同 发育时期的含量不同。Southwell等(1911)报道贯叶连翘植物体不同部位金丝桃素 的含量与腺体密度有关。我们近年的研究(植物学报,199941(4):369372;中 草药,1999,30(4):290293及增刊)发现,金丝桃属植物体内有三种分泌结构 ———分泌细胞团、分泌囊和分泌道,前者产生和贮存金丝桃素类物质,后二者产生和贮存挥发油 类物质,三种分泌结构在同一植物不同器官中分布和数量不定,在该属不同种植物中分布和数量也 不定,有的种内无分泌细胞团,而分泌细胞团(即腺体的一部分)与金丝桃素的含量有无及多少密 切相关。为此,此种分泌结构可以作为选择金丝桃素原料植物的指标。因此,为了保证金丝桃属药 用植物资源的持续利用,系统研究该属植物的生物学特性和栽培繁殖是十分必要的金丝桃属药用植 物的研究开发现状及一些看法@张林静$西北大学生物学系!710069@胡正海$西北大学生物学系!710069@赵桂仿$西北大学生物学系!710069金丝桃属;;药用植物;;金丝桃素对国内外关于金丝桃属植物的研究和开发进行了综述,并根据目前国内该属植物开发研究的实际情况,对我国金丝桃属植物的研究和开发提出一些建议。1 中国科学院中国植物志编辑委员
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