【通用名称】 ｒｏｐｉｖａｃａｉｎｅ，罗哌卡因【化学名称】 １丙基２’，６’二甲基 苯胺甲酰基哌啶，为Ｓ对映体。 【药理作用】 本品是一种新型长效酰胺类局麻药，为Ｓ 旋光体，具有麻醉和镇痛的双重作用。本品能可逆性地减少神经纤维膜对Ｎａ＋的通透性，使去极 化速度减慢，应激阈提高，并导致局部神经纤维（Ａ和Ｃ纤维）中产生深度而快速的神经传导抑制 作用，本品具有高度的感觉运动神经阻滞分离性，高浓度时，可同时产生深度的感觉和运动神经阻 滞；低浓度时，只产生感觉神经阻滞，而对运动阻滞的影响极小并且是非进行性的。【药代动力学 】 本品的ｐＫａ为８．１。其血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布，并且呈线 性药代动力学特征，血浆最高浓度与剂量成正比。本品从硬膜外吸收为完全的双相吸收，半衰期分 别为１４ｍｉｎ和４ｈ。比ｉｖ半衰期（１．８ｈ）长，提示硬膜外吸收相对缓慢。本品血浆蛋白 结合率高，约为９５％。本品血浆清除率为（０．８２±０．１６）Ｌ／ｍｉｎ。足月妊娠患者清 除率有一定的下降，硬膜外注射后血浆未结合清除率为妊娠患者的一半。分娩时脐带血与母体血药 浓度相同，但新生儿的神经适应能力（ＮＡＣ）评分与血药浓度之间无明显的相关性。本品主要由 肝脏清除，少部分由肠道及肾脏清除。本品在体内广泛代谢，静注后约８６％经尿液排泄。【适应 证】 ①外科手术麻醉：硬膜外麻醉，包括剖宫产术、局部区域阻滞。②急性疼痛控制：持续硬膜 外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩疼痛、局部区域阻滞。【用法与用量】 本品仅供有区域 麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。常用麻醉的参考剂量见表１。表１ 耐乐品的成人推荐剂 量麻醉方式浓度（ｍｇ／ｍｌ）容量（ｍｌ）总剂量（ｍｇ）起效时间（ｍｉｎ）持续时间（ｈ） 手术麻醉 腰段硬膜外麻醉７．５１５～２５１１３～１８８１０～２０３～５ 外科手术１０ １５～２０１５０～２００１０～２０４～６ 剖宫产术７．５１５～２０１１３～１５０１０ ～２０３～５ 胸段硬膜外麻醉 用于术后镇痛的建立７．５５～１５３８～１１３１０～２０ 局部区域阻滞 如末梢神经区阻滞和浸润麻醉７．５１～３０７．５～２２．５１～１５２～ ６急性疼痛控制 腰段硬膜外镇痛 单次给药量２１０～２０２０～４０１０～１５０．５～１ ．５ 追加剂量（如分娩镇痛）２１０～１５２０～３０（最小间隔３０ｍｉｎ） 持续输注 （如分娩及术后镇痛）２６～１４ｍｌ／ｈ１２～２８ｍｇ／ｈ 胸段硬膜外镇痛 持续输注（ 如术后镇痛）２４～８ｍｌ／ｈ８～１６ｍｇ／ｈ 局部区域阻滞 如末梢神经阻滞和润浸麻醉 ２１～１００２～２００１～５２～６ 【不良反应】 本品常见的不良反应有低血压、恶心、 呕吐、心动徐缓、感觉异常等，极少发生心脏毒性反应。静注不当会引起惊厥，但并非是心脏毒性 反应引起。【注意事项】 ①对酰胺类局麻药过敏者禁用。②严重肝病患者慎用。③低血压和心动 过缓患者慎用。④慢性肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。⑤年老或伴其他严重疾患即 需施用区域麻醉的患者，在施行麻醉前应尽力改善患者状况，并适当调整剂量。【药物相互作用】 接受其他局麻药或酰胺类结构相关的药物治疗的患者，如同时用本品应谨慎，因为毒性作用是可 以累加的。【临床评价】 本品经北京协和医院、北京医科大学第一医院、上海仁济医院采用随机 对照进行研究。选择９０例择期下腹部手术患者，随机分为两组，每组４５例，分别接受不同的麻 醉方法、用药和术后１２ｈ的镇痛治疗：试验组：采用１０ｍｇ／ｍｌ耐乐品硬膜外麻醉，术后采 用２ｍｇ／ｍｌ耐乐品硬膜外分次注射镇痛，必要时进加静脉ＰＣＡ（患者自控镇痛装置）吗啡； 对照组：采用标准的静吸复合全身麻醉，术后静脉ＰＣＡ吗啡镇痛。结果表明，试验组手术开始后 ８０％患者感觉阻滞平面达Ｔ６水平，麻醉作用确切，镇痛和肌松效果明显，满意程度分别为９１ ％和９８％。在试验组吗啡用量低于对照组的情况下，试验组术后不同时段内安静和咳嗽时疼痛评 分仍明显低于对照组。选择６０例剖宫产手术患者，随机分为两组即耐品组和布比卡因组，每组３ ０例。硬膜外麻醉时分别注入８～１５ｍｌ的０．７５％耐乐品（耐乐品组）或０．５％布比卡因 （布比组），作为首次剂量。测试麻醉平面满意后开始手术。如首次剂量后２０ｍｉｎ仍未达到足 够的感觉阻滞，再次注入３～５ｍｌ的０．７５％耐乐品（耐乐品组）或０．５％布比卡因（布比 组）。对两组的麻醉效果进行比较，结果显示本品术前、术中感觉阻滞平面达Ｔ６，病例百分比高 于后者，疼痛ＶＳＡ评分低于后者，镇痛和肌松质量也优于后者。国外报告对１１５例接受髋部手 术患者研究发现，随着本品浓度与剂量的增加，麻醉效果加深，肌松作用加强。【规格包装】 注 射剂：２，７．５，１０ｍｇ／ｍｌ，１０ｍｌ／支和２０ｍｌ／支。【参考价格】 ２ｍｇ／ｍ ｌ：５０．００元，７．５ｍｇ／ｍｌ：６５．００元，１０ｍｇ／ｍｌ：７０．００元。【贮存 条件】 室温（２５℃下）保存，避免冻结。注射剂使用期限３年，输液袋２年。【生产厂家】 阿斯特拉（无锡）制药有限公司【厂 址】 江苏无锡市汉江路５１三楼【进口许可证号】 Ｘ９８０５４９，Ｘ９８０５５０，Ｘ９８０５５１。耐乐品@冯飞跃$第一军医大学珠江医院药 学部@杨静$第一军医大学珠江医院药学部００元，１０ｍｇ／ｍｌ：７０．００元。【贮存条件 】 室温（２５℃下）保存，避免冻结。注射剂使用期限３年，输液袋２年。【生产厂家】 阿斯 特拉（无锡）制药有限公司【厂 址】 江苏无锡市汉江路５１三楼【进口许可证号】 Ｘ９８０５４９，Ｘ９８０５５０，Ｘ９８０５５１。耐乐品@冯飞跃$第一军医大学珠江医院药学部@杨静$第一军医大学珠江医院药学部
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