钩藤属茜草科植物，祖国医学认为钩藤具有“清热平肝，熄风定惊”的功效，现代医学已证实其具有 止痉、镇静、利尿和扩张血管、降低血压的作用［１～３］。本文对其主要成份钩藤总碱和钩藤碱 神经阻滞作用的研究作一初步报告。１材料与方法１．１钩藤总碱和钩藤碱由广西南宁中医药研究 所提取并确定其成份。１．２蛙坐骨神经阻滞取２８只３０～４０ｇ蛙，用玻璃解剖针沿脊柱两侧 游离出两条坐骨神经并置于神经槽电极上，近中端接触刺激电极，远中端接触引导电极，调整前置 放大器和ＳＢ６型示波器选择刺激器强度１５Ｖ、频率２０Ｈｚ后，触动单次刺激，连接电子计 算机测定并记录波形变化。１．３兔椎管内麻醉选择兔３６只（２～３ｋｇ），以２２号脊髓穿刺 针于髂骨嵴连线的中点第７腰椎处与第１骶椎间进针，当兔出现急剧抽搐示达硬脊膜下腔。分别注 入０９％生理盐水、０５％和１０％钩藤总碱。以针麻治疗仪刺激兔双下肢，如感觉运动消 失则为麻醉有效，同时用尿道灌注法测定麻醉起效及恢复时间，即注药后１５ｍｉｎ内，每分钟经 尿道灌注温水２ｍｌ，麻醉未起效时水自导尿管流出，反之则无尿液流出。每５ｍｉｎ观察１次， 直至恢复为止［４］。１．４浸润麻醉试验小白鼠足部用药：小白鼠４０只，随机分为０５％和 １０％钩藤总碱组（每组２０只），小白鼠一侧小腿足跟处注入药液０１ｍｌ，对侧则以生理 盐水涂于对应部，以１００Ｖ直流电刺激，刺激１０次未叫者应弃之。如刺激１０次叫者，再刺激 注药足部，连续刺激５次不叫者为阴性，示已被麻醉。２结果２．１０５％和１０％钩藤总碱 与同浓度的普鲁卡因相比，钩藤总碱作用稍弱，其用药后波幅由８９１４±０２１５降至５ ３７０±１４１７Ｖ和６９９０±０５３０降至２３４９±０６７３Ｖ，生理盐水冲洗 后恢复正常，其中１０％钩藤总碱较０５％钩藤总碱对波幅影响大（Ｐ＜００５）（表１） 。表１不同浓度钩藤总碱和普鲁卡因蛙坐骨神经动作电位（Ｖ）的比较（ｘ±ｓ）浓度药物０ｍｉ ｎ２５ｍｉｎ冲洗后０５％钩藤总碱８９１４±０２１５５３７０±１４１７８３６ １±０８１４普鲁卡因８７１２±０４１１１４１８±０２１２８２１８±０５７ １１０％钩藤总碱６９９０±０５３０２３４９±０６７３６４２４±０５５ ０普鲁卡因７５１０±０９１４１５０９±０６４６７１０６±１２０２与０５ ％钩藤总碱比较Ｐ＜００５（ｎ＝１０只，单位：Ｖ）２．２０５％和１０％钩藤碱与蛙 坐骨神经作用后其动作电位波幅轻微改变，作用前后动作电位无显著差异（Ｐ＞００５）（表２ ）。２．３钩藤总碱注入兔椎管内３～４ｍｉｎ尿液流出减少，１０～１５ｍｉｎ作用明显，持续 ９０±１５ｍｉｎ后逐渐恢复。１０％钩藤总碱作用稍强，未出现呼吸抑制死亡表３）。２．４ 小白鼠局部用药表明，钩藤总碱局部注射后其阴性率虽低于相同浓度的普鲁卡因，但可证实其有局 部麻醉作用（表４）。表２不同浓度钩藤碱对蛙坐骨神经动作电位（Ｖ）的影响（ｘ±ｓ）浓度０ ５１０１５２０２５３０３５０５％６３６±０４６６３３±０５５６３４±０６ ６６２８±０１５６２２±０２４６２１±０１８６１７±０３９６２１±０ ５０１０％５５５±０９８５２５±０６０４８８±０７０５０４±０７２ ５０４±０８０５０２±０８２４９２±１２０４９３±１５５表３不同浓度钩 藤总碱对兔椎管内麻醉作用时间的影响作用时间（ｍｉｎ）５１０１５３０４５６０９０１２００ ５％钩藤总碱尿道灌注－－－－－－±±电刺激运动－－－－－－±±１０％钩藤总碱尿道灌 注－－－－－－－±电刺激运动－－－－－－－±表４钩藤总碱和普鲁卡因小白鼠局部用药的作用 （ｎ＝４０）局麻药阴性率０５％钩藤总碱８６％普鲁卡因９６％Ｐ＜００５１０％钩藤总 碱８９％普鲁卡因９７％Ｐ＜００５３讨论上述结果提示，钩藤总碱降低神经冲动的动作电位， 用药前后相差明显，而钩藤碱则对神经动作电位幅度仅有轻微改变，用药前后及增加药物浓度后动 作电位均无明显变化，证实钩藤总碱较相同浓度普鲁卡因低的神经阻滞作用，因此在小鼠中也有局 部麻醉作用，但其有效的神经阻滞成份，尚有待于进一步筛选。钩藤碱没有局部神经阻滞作用。兔 椎管内试验表明０５％和１０％钩藤总碱均有明显的脊髓麻醉作用，起效快、作用时间较长， 并且可逆性恢复，无不可逆性损害。此结果提示，它具有与局部麻醉药相似的作用。已有实验证实 钩藤有细胞钙离子转运阻滞作用［５，６］，钩藤总碱的神经冲动阻滞作用可能与此有关钩藤总碱 与钩藤碱神经阻滞作用实验研究的初步报告@张兴安@程多今@李复金$广州军区总医院钩藤总碱 ,钩藤碱,神经阻滞目的与方法：采用中草药钩藤提取物钩藤总碱和钩藤碱，观察其对动物神经的 阻滞作用。结果：钩藤总碱有明显的神经传导阻滞、浸润麻醉和椎管内麻醉作用，而钩藤碱则无。 钩藤总碱神经阻滞作用强、起效快、维持时间９０±１５ｍｉｎ。结论：钩藤总碱含有更有效的神 经阻滞作用成份，有待于进一步筛选。１刘国雄，孙安盛．钩藤总碱对麻醉狗血流动力作用．中国 药学学报，１９８３，４：１１４．２孙安盛，刘国雄，王息英，等．钩藤碱对大鼠离体子宫收缩 反应的影响．中国药理与毒理学杂志，１９８８，２（２）：９３．３张炜，刘国雄．钩藤碱对兔 主动脉条收缩反应的影响．中国药理学报，１９８７，８：４２５．４施新猷．医用实验动物学． 西安：陕西科学技术出版社，１９８９，３２８．５王晓良，张黎明，华峥．钩藤碱对大鼠心肌细 胞钙离子通道的阻滞作用．中国药理学报，１９９４，１４（２）：１１５．６徐丽梅，孙安盛． 钩藤总碱对大鼠心电图和蟾蜍坐骨神经干动作电位的影响．贵州医药，１９９３，１７（５）：２ ７４．润麻醉和椎管内麻醉作用，而钩藤碱则无。钩藤总碱神经阻滞作用强、起效快、维持时间９ ０±１５ｍｉｎ。结论：钩藤总碱含有更有效的神经阻滞作用成份，有待于进一步筛选。１刘国雄 ，孙安盛．钩藤总碱对麻醉狗血流动力作用．中国药学学报，１９８３，４：１１４．２孙安盛， 刘国雄，王息英，等．钩藤碱对大鼠离体子宫收缩反应的影响．中国药理与毒理学杂志，１９８８ ，２（２）：９３．３张炜，刘国雄．钩藤碱对兔主动脉条收缩反应的影响．中国药理学报，１９ ８７，８：４２５．４施新猷．医用实验动物学．西安：陕西科学技术出版社，１９８９，３２８ ．５王晓良，张黎明，华峥．钩藤碱对大鼠心肌细胞钙离子通道的阻滞作用．中国药理学报，１９９４，１４（２）：１１５．６徐丽梅，孙安盛．钩藤总碱对大鼠心电图和蟾蜍坐骨神经干动作电位的影响．贵州医药，１９９３，１７（５）：２７４．
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