氧氟沙星（ofloxacin，OFLX）属于第三代隆话酮类广谱抗菌药物。由于其对革蓝氏阳 性和阴性细菌以及部分厌氧菌、肺炎支原体等均有良好的抗菌作用“’，因此，临床上现已广泛用 于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、五官科及皮肤感染。但国内生产厂家较多，旦1995年版《中 国药典》和23版《美国药典》尚未收载，为此．我们建立了OFLX的溶出度测定方法，并对国 产及进口几个厂家的OFLX片剂进行了测定，以考察其内在质量。三仪器与药品RCZ-SA智 能药物溶出议（天津大学精密仪器厂）。UV-2100型紫外分光光度计（日本岛津）。OFL X片（A厂，批号960203；B厂，批号BT608；C厂，批号960802；D厂，批号 960101；E厂，批号960402；F厂，批号960605；G厂，批号960501； H厂，批号960415）规格均为每片100mg。OFLX对照品由成都制药二厂提供。2方 法与结果2．l测定方法的确定由于OFLX不溶于水，可溶于盐酸、冰醋酸等“。因此，选用无 酶人工胃液为港出介质。将适量OFLX对照品溶于人工胃液中，在20O～40Onm扫描，发 现OFLX在294urn波长处有最大吸收，故选择294urn为测定波长，见图1。臼1氧 氛沙星在人工胃液中的紫外扫描图谱2二标准曲线的制备精密称取于105”C干燥至恒重的OF LX对照品25mg，用人工胃液溶解并配成100l。g／ml的贮备液。吸取此贮备液of、 02、04、06、08、10ml于10ml容量瓶中，稀释至刻度，以人工胃液为空白，在2 94urn波长处测定吸收度A值，求得回归方程：C＝11．158A-005417＝099 99。2．3稳定性实验取对照品贮备液适量，分别配成10、40、80pg／ml3种浓度， 室温放置，于0、2、6、12、24h测定A值，结果无变化，说明OFLX在人工胃液中，一 定时间内是相当稳定的。2．4含量测定随机取各批样品10片，称重。求出平均片重，分别置乳 钵中研磨均匀。精密称取样品50mg各2份，用人工胃液溶解并稀释成250ml，过滤，取续 滤液1．oml于50ml容量瓶中，用人工胃液稀释至刻度，在294urn处测定A值并换算 成百分含量，结果见表1。2．5溶出度测定将精密称重的6片卖品分别放入转篮中调节转速为1 00r／min，然后将转篮放入900ml已恒温干370土05“C的脱气人工胃液中，并立 即启动仪器。分别于2、5、10、15、20、25mir取样sml（同时补充同温度的介质 sml），过滤取续滤液20ml稀释至25ml，在29。urn处测定A值，用标准曲线求出 药物欢度并换算成不同时间的累积溶出百分夸Y％，结果见表2，将Y％对溶出时间t作图，见图 2。羡1各批样品的平均片丞及标示量即百分含五自2各批样品的平均累积溶出百分车曲线A-X -X-B-O-0-C-Q-O-D-D-D-E---F-·-G…·H--表2各批样品不同 时间的平均累积溶出百分率及其港出参数（一6，X土S）26数据处理根据威布尔（Weibu ll）分布模型，计算出T。、T。、m等溶出参数，结果见表2，并对其方差分析，结果见表3 。3讨论实验结果表明：不同厂家的产品之间，药物溶出50％和63．5％所需的时间表3不同 厂家样品溶出参数的方差分析有极其显著的差别。C、E、F、G、H厂溶出较快，其中G、H厂 产品在Zmin时基本已完全溶出，而B厂溶出较慢，Zmin时基本无药物溶出，造成这些差别 的原因可能是原料药物的来源不同、辅料及生产工艺的差别等。本文对该产品的溶出度测定提供了 实验方法。由于固体药物的溶出是影响其体内生物利用度及临床疗效的重要因素，因此，建议对该 产品进行溶出度测定，以控制其内在质量。氧氟沙星片剂的溶出度研究@孙世明$四川省人民医院 药剂科!610072@童荣生$四川省人民医院药剂科!610072@唐忠明$华西医科大学 盐酸氧氟沙星片;;溶出度;;转蓝法本文采用转篮法对国产及进口几个厂家生产的盐酸氧氟沙星 片剂进行了体外溶出度测定，并对其溶出参数（Td、T50、m）进行了统计处理。结果表明：不同厂家的产品之间，其溶出参数有显著性差别（p＜0．001）。1林赴田,等.中国抗生素杂志,1993,18(3):218
2张秀芝,等.中国药科大学学报,1995,26(6):332
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