白刺花生物碱的体外抑瘤作用王秀坤，李家实，魏璐雪，闫玉凝（北京中医药大学北京１０００２９ ）王瑞卿（天然药物及仿生药物国家重点实验室北京１０００８３）摘要：报道了从白刺花种子中 分得的６种生物碱单体对人体１１种癌瘤株体外抑瘤作用。结果表明，该类生物碱对白血病瘤株有 较强的抑制作用，对表皮癌瘤株也有一定的抑制作用，而且抑瘤作用呈现出较强的选择性。关键词 ：
白刺花；
生物碱；抑瘤作用；人体癌株ＴｈｅＥｆｆｅｃｔｓｏｆｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇＴｕｍ ｏｒｉｎｖｉｔｒｏｏｆＡｌｋａｌｏｉｄｓｆｒｏｍｔｈｅＳｅｅｄｏｆＳｏｐｈｏｒａｖｉｃ ｉｉｆｏｌｉａ￥ＷａｎｇＸｉｕｋｕｎ；ＬｉＪｉａｓｈｉ，ＷｅｉＬｕｘｕｅ；ｅｔａｌ．（ ＢｅｉｊｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴＣＭ．Ｂｅｉｊｉｎｇ１０００２９）Ａｂｓｔｒａ ｃｔ：Ｉｎｖｉｔｒｏ，ｔｈｅａｎｔｉｔｕｍｏｒｅｆｆｅｃｔｓｏｆ６ａｌｋａｌｏｉｄｓｉ ｓｏｌａｔｅｄｆｒｏｍｔｈｅｓｅｅｄｏｆＳｏｐｈｏｒａｖｉｃｉｉｆｏｌｉａｏｎ１１ｋｉ ｎｄｓｏｆｈｕｍａｎｂｅｉｎｇｔｕｍｏｒｓｔｒａｉｎｓｈａｓｂｅｅｎｒｅｐｏｒｔｅｄ． Ｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｓｅｋｉｎｄｓｏｆａｌｋａｌｏｉｄｓｈａ ｖｅｓｔｒｏｎｇｅｒｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇｅｆｆｅｃｔｓｏｎｌｅｕｋｅｍｉａｓｔｒａｉｎ ａｎｄａｃｅｒｔａｉｎｅｆｆｅｃｔｏｎｅｐｉｄｅｒｍｉｓｔｕｍｏｒｓｔｒａｉｎ，ｍｅａ ｎｗｈｉｌｅ，ｔｈｅｓｅｅｆｆｅｃｔｓａｌｓｏｈａｖｅａｂｅｔｔｅｒｓｅｌｅｃｔｉｖｉ ｔｙ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：Ｓｏｐｈｏｒａｖｉｃｉｉｆｏｌｉａ；Ａｌｋａｌｏｉｄｓ；Ａｎｔ ｉｔｕｍｏｒｅｆｆｅｃｔ；Ｈｕｍａｎｂｅｉｎｇｔｕｍｏｒｓｔｒａｉｎ白刺花（Ｓｏｐｈｏ ｒａｖｉｃｉｉｆｏｌｉａＨａｎｃｅ）系豆科槐属植物，始见于清·（植物名实图考），被列为 群芳类，为落叶灌木。我国四川、云南、贵州、西藏、甘肃、陕西、江苏、浙江、湖南、湖北、河 南、广西、河北、；山西等国内大部分地区生产，资源十分丰富。目前关于白刺花的化学成分和药 理作用报道不多，有人曾从叶中分离出生物碱，研究证明，其总碱具有抗炎、抗腹泻【门、抗溃疡 Ｄ］、耐缺氧【引作用。我们对白刺花种子化学成分进行了系统研究，分离鉴定出脂肪酸１５种［ ＇ｊ，游离氨基酸１５种［５１，生物碱６种卜］、黄酮化合物４种。其中白刺花的６种苦参碱性 生物碱具有抗癌、抗微生物、抗心律失常、抗溃疡、升高白细胞等药理作用［＇，＇］。本文对我 们所分离鉴定的６种生物碱：
氧化苦参碱、
氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱、槐胺碱和槐定碱进行了 体外抗癌活性实验，本实验为研究此类生物碱抗癌机理。开发和应用天然抗癌药物提供了科学依据 。附表白刺花种子生物磁体外抑田实验结果说明：＊、Ｂ、Ｃ分别表示用药浓度１０－＇、１０－ ＇、１０＇；＂十＂活细胞减少；＂－＂活细胞增多；＂０＂活细胞与对照组作等；＂空白处＂表 示此项未做；。抑瘤率４０％以上；。。抑瘤率５０％以上；。。。抑癌率６０％以上１实验方法 与原理亚．１实验方法（ＭＴｈ比色法）：取生长期癌细胞，加入９６孔培养板，待贴壁后加入受 试生物碱单体，培养７２ｈ（３７℃），加入澳化四氮哇盐（ＭＴＴ），４ｈ后除去培养液，加入 酸化异丙醇，振荡后于５７０ｕｒｎ处测其吸收值。１．２ＭＴＴ比色法原理：ＭＴＴ（四氮哇盐 ）比色法是根据活的细胞定量还原四氮吐盐（黄色）生成兰色甲路（ｆｏｒｍａｚａｎ），通过测 定给药组与对照组甲路在５７０ｕｒｎ处吸收值比值，从而得知该药物对细胞增殖的抑制率。２实 验结果２．１实验材料：６种生物碱单体由作者从白刺花成熟种子中提取、分离并鉴定。１１种人 体癌瘤株由本重点实验室提供。２．２实验结果：将上述６种生物碱单体，应用Ｍ＇ＩＴ比色法， 以ＤＭＳＯ（浓度＜ｌ％）为溶剂对照，对１１种人体癌株进行了体外抗癌活性实验。结果见附表 。３讨论本实验结果表明，来自白刺花种子的６种生物碱对人白血病ＨＬ６０及表皮癌Ａ４３１有 较强的抑制作用，其中以亲脂性的苦参碱、槐果碱和槐定碱作用最佳。曾有报道临床上用与白刺花 同属的常用中药苦参煎剂治疗白血病取得较好效果，此６种生物碱也是中药苦参的主要成分，本实 验结果为苦参的临床疗效及阐明白刺花药用价值，扩展白刺花功效，开发利用白刺花资源提供了一 定依据。本实验结果还表明，此６种生物碱除氧化槐果碱外，抑瘤作用均表现出较强的选择性。目 前化疗药物常表现的最大弊病就是在杀伤癌细胞的同时，对正常肌体组织的损害。该类生物碱能否 在杀伤癌细胞的同时，对正常组织细胞有益或无不利影响，尚有待进一步研究。目前人体癌症已达 １００多种，有关癌症的疗法有化疗、放疗、手术治疗、免疫治疗及综合治疗，而白细胞下降、骨 髓抑制、免疫功能低下是癌症患者及化、放疗常见的恶性反应，而应用中药治疗癌症则有可能避免 这些恶性反应。在实际的临床应用和抗癌药的活性研究中也发现，具有抗菌消炎作用的中草药除直 接抗癌细胞毒作用外，尚有控制或消除癌症患者的炎症和感染的优点。经研究证明，白刺花生物碱 大都具有抑菌消炎作用，有的已证实具有很好的升白细胞作用，如氧化苦参碱、氧化槐果减等；有 的对骨髓和人体免疫功能无抑制，用药前后血象。肝、肾功能无不良反应，如槐果碱等。本实验结 果预示，该类生物碱有进一步全面深入研究的价值。参考文献｜｜１张明发，沈雅琴．苦刺总生物 碱的抗腹泻和抗炎作用．中国药学杂志，１９９１，２６（１）：２０２张明发，朱自平．苦刺生 物碱和槐果碱的抗溃疡作用．天然产物研究与开发，１９９２，４（２）：７１３沈雅琴，张明发 ．苦刺生物碱的耐缺氧作用，天然产物研究与开发，１９９０，２（３）：１９４王秀坤，李家实 ，闫玉凝．白刺花种子脂肪酸成分的研究．中草药，１９９５，２６（９）：４９８５王秀坤，李 家实，闫玉凝．白刺花种子游离氨基酸成分的研究．中国药学杂志，１９９４，２９（１２）：７ ４７６王秀坤，李家实，魏璐雪．白刺花种子生物碱成分的研究．中国中药杂志，１９９５，２０ （３）：１６８７张述禹，李淑玉．苦豆子的研究近况及利用．中国药学杂志，１９９３，２８（ ６）：３２８８张守芳．苦参研究概况．中草药通讯，１９７７，（２）：３９白刺花生物碱的体 外抑瘤作用@王秀坤，李家实，魏璐雪，闫玉凝，王瑞卿$北京中医药大学，天然药物及仿生药物 国家重点实验室白刺花；生物碱；抑瘤作用；人体癌株报道了从白刺花种子中分得的６种生物碱单 体对人体１１种癌瘤株体外抑瘤作用。结果表明，该类生物碱对白血病瘤株有较强的抑制作用，对 表皮癌瘤株也有一定的抑制作用，而且抑瘤作用呈现出较强的选择性。１张明发，沈雅琴．苦刺总 生物碱的抗腹泻和抗炎作用．中国药学杂志，１９９１，２６（１）：２０２张明发，朱自平．苦 刺生物碱和槐果碱的抗溃疡作用．天然产物研究与开发，１９９２，４（２）：７１３沈雅琴，张 明发．苦刺生物碱的耐缺氧作用，天然产物研究与开发，１９９０，２（３）：１９４王秀坤，李 家实，闫玉凝．白刺花种子脂肪酸成分的研究．中草药，１９９５，２６（９）：４９８５王秀坤 ，李家实，闫玉凝．白刺花种子游离氨基酸成分的研究．中国药学杂志，１９９４，２９（１２） ：７４７６王秀坤，李家实，魏璐雪．白刺花种子生物碱成分的研究．中国中药杂志，１９９５， ２０（３）：１６８７张述禹，李淑玉．苦豆子的研究近况及利用．中国药学杂志，１９９３，２ ８（６）：３２８８张守芳．苦参研究概况．中草药通讯，１９７７，（２）：３９性研究中也发 现，具有抗菌消炎作用的中草药除直接抗癌细胞毒作用外，尚有控制或消除癌症患者的炎症和感染 的优点。经研究证明，白刺花生物碱大都具有抑菌消炎作用，有的已证实具有很好的升白细胞作用 ，如氧化苦参碱、氧化槐果减等；有的对骨髓和人体免疫功能无抑制，用药前后血象。肝、肾功能 无不良反应，如槐果碱等。本实验结果预示，该类生物碱有进一步全面深入研究的价值。参考文献 ｜｜１张明发，沈雅琴．苦刺总生物碱的抗腹泻和抗炎作用．中国药学杂志，１９９１，２６（１ ）：２０２张明发，朱自平．苦刺生物碱和槐果碱的抗溃疡作用．天然产物研究与开发，１９９２ ，４（２）：７１３沈雅琴，张明发．苦刺生物碱的耐缺氧作用，天然产物研究与开发，１９９０ ，２（３）：１９４王秀坤，李家实，闫玉凝．白刺花种子脂肪酸成分的研究．中草药，１９９５ ，２６（９）：４９８５王秀坤，李家实，闫玉凝．白刺花种子游离氨基酸成分的研究．中国药学 杂志，１９９４，２９（１２）：７４７６王秀坤，李家实，魏璐雪．白刺花种子生物碱成分的研 究．中国中药杂志，１９９５，２０（３）：１６８７张述禹，李淑玉．苦豆子的研究近况及利用 ．中国药学杂志，１９９３，２８（６）：３２８８张守芳．苦参研究概况．中草药通讯，１９７ ７，（２）：３９白刺花生物碱的体外抑瘤作用@王秀坤，李家实，魏璐雪，闫玉凝，王瑞卿$北 京中医药大学，天然药物及仿生药物国家重点实验室白刺花；生物碱；抑瘤作用；人体癌株报道了 从白刺花种子中分得的６种生物碱单体对人体１１种癌瘤株体外抑瘤作用。结果表明，该类生物碱 对白血病瘤株有较强的抑制作用，对表皮癌瘤株也有一定的抑制作用，而且抑瘤作用呈现出较强的 选择性。１张明发，沈雅琴．苦刺总生物碱的抗腹泻和抗炎作用．中国药学杂志，１９９１，２６ （１）：２０２张明发，朱自平．苦刺生物碱和槐果碱的抗溃疡作用．天然产物研究与开发，１９ ９２，４（２）：７１３沈雅琴，张明发．苦刺生物碱的耐缺氧作用，天然产物研究与开发，１９９０，２（３）：１９４王秀坤，李家实，闫玉凝．白刺花种子脂肪酸成分的研究．中草药，１９９５，２６（９）：４９８５王秀坤，李家实，闫玉凝．白刺花种子游离氨基酸成分的研究．中国药学杂志，１９９４，２９（１２）：７４７６王秀坤，李家实，魏璐雪．白刺花种子生物碱成分
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