中药炮制专题讲座第二讲中药炮制对药物理化性质的影响辽宁中医学院中药系（１１００３２）刘桂 芳中药经炮制后，由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料的处理，使某些药物的物理化学性质产生 不同程度的变化，有的成分被溶解出来；有的成分被分解或转化成新的成分；有的成分其浸出量也 有增减。所有这一切，对中药药性与疗效都有密切的关系。因此，研究中药炮制前后理化性质的变 化，对探讨中药炮制原理具有重要意义。但由于多数中药的有效成分至今并不完全清楚，有关这方 面的工作开展不久，积累资料不多，因此，还不可能全面、深刻地论述这一问题，仅就目前有关成 熟、明了的成分介绍如下。一、炮制对含生物碱类中药的影响生物碱是一类含氮的化合物，通常有 似碱的性质，能和酸结合成盐，多数具有明显的生理活性。游离生物碱（季铵碱、小分子、极性基 团较多的除外）一般都不溶或难溶于水，能溶于乙醇、氯仿、汽油等有机溶剂，和酸成盐后可以溶 于水，难溶或不溶于有机溶剂。所以炮制辅料常用醋、黄酒或白酒等。因为醋是弱酸，可使游离生 物碱转化为生物碱盐而溶于水，容易被水煎煮出来，增加疗效。如元胡（延胡索）中有效成分为生 物碱，药典规定用醋制或醋煮法，炮制的结果使其镇痛作用大增。酒具有稀乙醇的性质，是一种良 好的溶剂，不论是游离碱还是生物碱盐类，都能溶解，如用酒制，便于有效成分浸出，提高药物的 疗效。各种生物碱有不同的耐热性，有的在高温情况下不稳定，可产生水解、分解等变化。如草乌 中有剧毒的乌头碱，经高温能水解成毒性小的乌头原碱，可减低草乌的毒性，保证临床用药的安全 。但有的中药中有效成分受热不稳定，则应少加热或不加热，如龙胆草、山豆根中的有效成分龙胆 碱、山豆根碱受热不稳定，一般都是生用。水中溶解度大的生物碱因在切片浸泡中能溶于水而受损 失，故应尽量缩短与水接触时间，采取少泡多润的方法，以免有效成分损失，影响疗效。如槟榔中 驱虫有效成分槟榔碱，能溶于水，应尽量缩短在水中浸泡的时间，有的甚至直接将槟榔制成粗粒用 于临床。二、对含甙类药物的影响甙类是由糖分子中的半缩醛上的羟基与非糖部分（甙元）失水缩 合而成的化合物。甙的物理化学性质主要由糖的部分、甙元、甙键三个主要部分决定，在中药炮制 过程中主要的是溶解性及稳定性的问题。绝大多数甙能溶解于水和乙醇中，有些甙（小分子、极性 基团比较多等）也可溶于氯仿和乙酸乙酯，但难溶于醚和苯。溶解度还受糖分子数目和甙元上极性 基团的影响．若糖分子多，甙元上极性基团多则在水中的溶解度大，反之，在水中的溶解度小．因 为乙醇（酒精）既溶解甙，又能溶解甙元，所以炮制辅料常用酒。又因大多数甙类溶于水，故水制 时应尽量少泡多润，以免溶解于水发生水解而受损失，如甘草、秦皮、大黄等。含有甙类成分的中 药通常同时含有相应的专一水解酶，在一定温度和湿度下，甙类成分容易被相应的酶所水解。如槐 花中的有效成分为芦丁，由于在炮制、加工、保存中没有将酶杀死，常常失去疗效，就是因为芦丁 被酶水解成槲皮素（甙元）和芸香糖的缘故，某些中药中的花色甙（黄酮类化合物的一种）也因酶 的作用而变色脱瓣，所以常用烘、晒、炒等办法破坏或抑制酶的活性，这也是一种保证药物疗效的 措施。甙类成分在酸性条件下更易水解，不但减低了甙的含量，也增加了成分的复杂性。因此，炮 制、加工时除了医疗上的专门要求外，一般少用或不用醋来处理含甙类成分的中药。在实际生产过 程中，有机酸会被水或醇溶出，使水呈酸性，也能促进甙类水解，应加以注意。三、对含挥发油类 药物的影响挥发油通常也是一种具有治疗作用的活性成分，它是指水蒸气蒸馏所得到的挥发性油状 成分的总称。挥发油大多具有芳香气味，在常温下可以自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻， 易溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在７０％以上的乙醇中能全溶，在水中的溶解度极小，呈油状液 体。很早前，人们就知道在许多植物中含有挥发性的有香气的物质，如《雷公炮炙论》中就提到含 挥发性成分的药物不可用火处理，对茵陈等注明“勿令犯火”。由于含挥发性成分的药物在炮制过 程中常因加热等处理致使药物中挥发油显著减少，故这些药物不宜加热处理。凡含挥发油类的药物 ，应及时加工处理。水制时，不宜久浸久泡，而要“抢水洗”，以防香气走失，也不宜带水堆积， 以免发酵变质。火制时，少加热或不用火制法。以免破坏挥发油而影响疗效。但某些药物需要经炮 制以减少或除去挥发油，减少其副作用。如苍术经炮制后除去部分挥发油，可以降低其燥性。据某 些药物实验结果表明：炒炭减少挥发油８０％，炒焦减少约４０％，煨或土炒减少约２０％，醋炙 、酒炙、盐炙、米泔水炙及麸炒减少约１０％～１５％，故应根据炮制要求进行处理。药物经炮制 后，对挥发油的性质也有所改变，如颜色加深，折光率增大，有的甚至生理作用也不一样。如肉果 的挥发油经煨后增强了对家兔离体肠管收缩的抑制作用，而能起到涩肠止泻的作用。四、对含鞣质 类药物的影响鞣质是一种复杂的多元酚类化合物，广泛地存在于植物中。在医疗上常作为收敛剂， 用于止血、止泻、烧伤等，有时也用作生物碱及重金属中毒的解毒剂。鞣质能与铁产生化学反应， 生成鞣酸铁盐。鞣质为强还原剂，能被空气中的氧所氧化。特别在碱性溶液中能很快变色，故炮制 过程中亦应注意。鞣质经过高温处理，一般变化不大。如大黄在炮炙前含有致泻作用的蒽甙和收敛 作用的鞣质，经过酒炒、酒蒸以后，蒽甙的量显著减少，而鞣质的变化不太大，故可使大黄致泻作 用减弱，而收敛止泻作用相对增强。所以酒蒸大黄具有缓和的泻下作用。但有些鞣质经高温处理也 会影响疗效，例如地榆炒炭时，如果温度过高，抑菌作用大大降低，因此，泡炙时应掌握火候。五 、对含有机酸类药物的影响有机酸广泛存在于植物界，特别在有酸味的果实中含量较多。有机酸对 人体营养及生理上都有重要作用。低分子的有机酸大多能溶于水，在水中长期浸泡也会降低含量， 因此，水制时应尽量少泡多润，防止有机酸流失。药物中有机酸可因加热而被破坏，如山楂炒炭后 ，有机酸被破坏约６８％，酸性降低，其刺激性也随着降低。又如乌梅生用能损伤牙齿，但经炒后 可降低其酸性。有些含有机酸的药物往往和含有生物碱的药物共制，以增加溶解度，增强疗效。吴 茱萸和黄连共制就是例证；金属锌与蜂蜜中的有机酸会产生有毒物质，所以在炮制含有较高浓度有 机酸的中药时，不宜采用铁、锌等金属容器，以防容器腐蚀和药物变色、变味。六、对含蛋白质、 氨基酸类药物的影响蛋白质是植物体中常见的化学成分，是所有化合物中最复杂的物质，是由多种 α－氨基通过肽键结合而成的一类高分子化合物。蛋白质经过水解，能产生氨基酸的混合物。蛋白 质能溶于冷水，不溶于酒精等有机溶剂。蛋白质性质不稳定，遇酸、碱、热或某些试剂都可使蛋白 质变性，产生沉淀。蛋白质在中药中分布很普遍，多数没有医疗价值。但是，有些具明显生物活性 ，例如天花粉中天花粉蛋白具有催产作用，已经应用于临床。蛋白质经过加热后，往往能产生新的 物质，起到一定的治疗作用，如鸡蛋黄、黑豆、大豆等经干馏能产生含氮的吡啶类、卟啉类衍生物 而具有抗真菌、抗过敏和镇痉作用。蛋白质煮沸要变性，某些氨基酸遇热不稳定，如雷丸、天花粉 、蜂毒、蜂王浆等以生用为宜。若有些蛋白质是有毒成分，常加热煮沸来降低毒性，如扁豆中含有 对人的红细胞的非特异性凝集素，它具有某些球蛋白的特性，煮后其毒性大为减弱。蛋白质能和许 多蛋白质沉淀剂．如鞣酸、重金属盐产生沉淀，一般不宜和含鞣质类的药物在一起加工炮制。酸碱 度对蛋白质和氨基酸的稳定性、活性影响很大，加工炮制时也应根据药物性质妥善处理。氨基酸是 广泛存在于植物体内的一种含氮的有机物，在分子结构中同时含有羧基，故名氨基酸。氨基酸是一 种无色结晶，大多数易溶于水及稀乙醇，难溶于有机溶剂。氨基酸在中药中分布较广，有一定的营 养价值，但在中药中含量较低，或药效不显著，一般均视为无效成分。现在发现有些氨基酸有特殊 的药理作用，如南瓜子中的南瓜子氨酸，使君子中的使君子氨酸都有驱虫作用。由于氨基酸具有水 溶性，故在炮制、加工过程中不宜长期浸泡于水中，以免损失有效成分，影响疗效。氨基酸还能和 单糖类及少量水分存在的条件下产生化学变化，生成环状的杂环化合物，这是一类具有特异香味的 类黑素。如缬氨酸和糖类能产生香味可口的微褐色类黑素；亮氨酸和糖类能产生强烈的面包香味。 所以麦芽、稻芽等炒后变香而具健脾消食作用。七、对含树脂类药物的影响树脂是一类组成极为复 杂的混合物，通常存在于植物组织的树脂道中。当植物体受伤后分泌出来，形成一种固体或半固体 物质。在医药上常作防腐、消炎、镇静、镇痛、解痉、活血止血剂。炮制对树脂类药物是有影响的 ，如牵牛子经炒后可缓和其泻下去积的作用，因牵牛子树脂具泻下作用，受热部分被破坏。煮或炒 制乳香、没药可除去有毒的挥发油，缓和刺激性，减少恶心、呕吐等副作用，减小了毒性；乳香、 没药中主要成分为树脂，如果加热温度过高，树脂变质，也会影响疗效；因树脂能溶解于乙醇，故 酒制或做成酒制剂可增强疗效。八、对含油脂类药物的影响油脂的主要成分为长链脂肪酸的甘油酯 ，大多存在于植物种于中，通常有润肠致泻作用。有的油脂有毒，为了防止其作用过猛而引起呕吐 等副作用，往往采取不同方法进行加工炮制，如将柏子仁、千金子、大枫子等去油制霜。柏子仁去 油制霜降低滑肠或渗泻作用；千金子去油制霜以减少毒性，使药力缓和；瓜蒌仁去油制霜以除令人 恶心呕吐之弊，更适用于脾胃虚弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消肿拔毒、泻下通滞作用，但种 子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白变性，避免中毒。巴豆油既是有效成分，又是有毒成分，则宜控制用量，使达适中。丸、对含无机成分的药物的影响无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中，在植物药物中也含有一些无机盐类，如钾、钙、镁等，它们大多与组织细胞中的有机酸结合成盐而共存。炮制对含无机成分的药物也有影响，如夏枯草不宜长时间浸洗，因为夏枯草中含有大量钾盐
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