诺氟沙星处方分析陈华萍，唐思源（广东医学院附属医院药剂科，湛江５２４００１）
诺氟沙星（Ｎ ｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ）又名氟哌酸，为第三代喹诺酮类药物。由于该药抗菌谱广、作用强、副作 用较少，目前已为临床各科广泛应用。但我们发现在不少的处方中，由于对该药的理化特性和药理 作用了解不够，以致应用不合理甚至错误，产生一些药物的相互作用。现将我们发现的问题作一报 道。１处方调查统计与结果按随机抽查法抽查１９９３年９月２１日至１９９３年１０月１８日的 处方共１０６３８份，其中含诺氟沙星处方７６２份，占总处方数的７．２％。在７６２份有诺氟 沙星的处方中不合理或错误使用的为１７８份，占２３．３％。２典型处方分析处方一：Ｔａｂ． Ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ０．１ｇ×１８＃ｓｉｇ０．２ｇＴｉｄＴａｂ．Ｎｉｔｒｏｆｕｒａｎ ｔｏｉｎ（呋喃妥因）０．０５ｇ×１８＃ｓｉｇ０．１ｇＴｉｄＴａｂ．ＳｏｄｉｕｍＢｉｃａ ｒｂｏｎａｔｅ（碳酸氢钠）０．５ｇ×１８＃ｓｉｇ１ｇＴｉｄ分析：患者诊断为泌尿道感染。 诺氟沙星在酸性情况下易吸收，该处方同时服用碳酸氢钠碱性药物可降低胃液的酸度，减少对诺氟 沙星的吸收。同时呋喃妥因在碱性尿中的作用也会降低，而且诺氟沙星为第三代喹诺酮类药物，这 类药物在碱性尿中易产生结晶尿［１］。因此诺氟沙星与碱性药物合并应用是不合理的。处方二： Ｔａｂ．Ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ０．１ｇ×２４＃ｓｉｇ０．２ｇＴｉｄＴａｂ．Ｎａｐｒｏｘ ｅｎ（萘普生）０．２５ｇ×６＃ｓｉｇ０．２５ｇＴｉｄ抗病毒口服液１０ｍｌ×１０支ｓｉｇ １０ｍｌＴｉｄ非那根止咳糖浆９０ｍｌｓｉｇ１０ｍｌＴｉｄ分析：患者高热伴咳嗽、流涕、咽 充血。喹诺酮类药物有抑制中枢神经介质γ－氨基丁酸与受体结合，可兴奋中枢神经，可致诱发患 者高热抽搐。而且萘普生为非甾体消炎镇痛药，与诺氟沙星同服对中枢神经的兴奋不但可致抽搐， 也可诱发癫痫发作的可能［２］。所以本方以伍用其它非喹诺酮类抗生素为妥。处方三：Ｔａｂ． Ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ０．１ｇ×４２＃ｓｉｇ０．２ｇＴｉｄＴａｂ．６５４－２（山莨菪碱 ）０．００５ｇ×４２＃ｓｉｇ０．０１ｇＴｉｄＴａｂ．Ａｃｅｔｙｌｓｐｉｒａｍｙｃｉｎ（ 乙酰螺旋霉素）０．３ｇ×２９＃ｓｉｇ０．３ｇＴｉｄＴａｂ．Ａｍｉｎｏｐｈｙｌｌｉｎｅ（
氨茶碱）０．１ｇ×６＃ｓｉｇ０．１ｇＴｉｄ３％氯化铵棕色合剂９０ｍｌ×２瓶ｓｉｇ１０ｍ ｌＴｉｄ分析：患者右下腹痛，有急便，咳嗽、痰多、气喘。氨茶碱为茶碱和乙二胺的复合物，与 诺氟沙星合用时，诺氟沙星可抑制茶碱的正常代谢，使茶碱的血液浓度升高，半衰期延长［３］， 从而增加氨茶碱的副作用的危险性。因而两药合用应减少氨茶碱的用量。山莨菪碱为抗胆碱药，可 降低胃液酸度减少诺氟沙星的吸收。此外，山莨菪碱与祛痰剂３％氯化铵棕色合剂亦有配伍禁忌， 也不宜同服。处方四：Ｔａｂ．Ｎｏｒｆｌｏｘｃｉｎ０．１ｇ×２４＃ｓｉｇ０．３ｇＴｉｄＴ ａｂ．Ｒｉｆａｍｐｉｃｉｎ（
利福平）０．１５ｇ×６＃ｓｉｇ０．３ｇｑｄｔａｂ．ＢｅｎＰ ｒｏｐｅｒｉｎｅ（咳快好）０．０２ｇ×２０＃ｓｉｇ０．０２ｇＴｉｄ分析：患者咳嗽严重。 胸透检查，肺纹理增粗。诺氟沙星是４－喹诺酮－３－羧酸衍生物，称为有特殊体外活性效应的物 质，在高浓度下会失去杀菌作用，因为在这些浓度下首先抑制ＲＮＡ合成，抑制ＲＮＡ合成的利福 平也具有高浓度下解除杀菌的作用［４］。本方中利福平可使喹诺酮类药物的作用降低，使诺氟沙 星的作用完全消失［１］。因此两药合用应视为配伍禁忌。３小结本文举例的典型处方分析，提出 了在使用诺氟沙星时应注意：（１）避免与碱性药物同时服用；（２）避免与非甾体消炎镇痛药合 用；（３）需与氨茶碱、抗胆碱药合用时，应减少氨茶碱、抗胆碱药的用量；（４）不能与利福平 合用。由于喹诺酮类属全合成抗菌药，是ＤＮＡ螺旋酶抑制剂（ＤＮＡ－ｇｙｒａｓｅｉｎｈｉｔ ｏｒ）［５］。作用机制与β－内酰胺类、氨基糖甙类等各类抗生素不同，虽然无明显交叉耐药现 象，但是诺氟沙星与其它药物引起的相互作用也应引起注意，以保证临床用药的安全与疗效。４参 考文献｜｜１．陈新谦主编．新编药物学．第１３版，北京：人民卫生出版社，１９９１．１０１ ．２．ＭｉｙａｍｏｔｏＴ，ＭａｔｓｕｍｏｔｏＪ，Ｃｈｉｂａｋ．５－取代６．８－二氟喹诺 酮及Ｓｐａｒｆｌｏｘａｃｉｎ的合成和构效关系，国外医药抗生素分册，１９９１，１２（４） ：２６８～２７４．３．张致平．喹诺酮类抗菌药研究的进展．中国抗生素杂志，１９９２，１７ （２）：９６．４．ＥＨ．氟喹诺酮类在感染性疾病现代化疗中的作用．国外医药抗生素分册，１ ９９１，１２（２）：１４５５．李家泰主编。临床药理学，第１版．北京：人民卫生出版社，１ ９９１．５１１诺氟沙星处方分析@陈华萍，唐思源$广东医学院附属医院药剂科１．陈新谦主编 ．新编药物学．第１３版，北京：人民卫生出版社，１９９１．１０１．２．ＭｉｙａｍｏｔｏＴ ，ＭａｔｓｕｍｏｔｏＪ，Ｃｈｉｂａｋ．５－取代６．８－二氟喹诺酮及Ｓｐａｒｆｌｏｘａｃ ｉｎ的合成和构效关系，国外医药抗生素分册，１９９１，１２（４）：２６８～２７４．３．张 致平．喹诺酮类抗菌药研究的进展．中国抗生素杂志，１９９２，１７（２）：９６．４．ＥＨ． 氟喹诺酮类在感染性疾病现代化疗中的作用．国外医药抗生素分册，１９９１，１２（２）：１４ ５５．李家泰主编。临床药理学，第１版．北京：人民卫生出版社，１９９１．５１１，１９９１ ．１０１．２．ＭｉｙａｍｏｔｏＴ，ＭａｔｓｕｍｏｔｏＪ，Ｃｈｉｂａｋ．５－取代６．８－ 二氟喹诺酮及Ｓｐａｒｆｌｏｘａｃｉｎ的合成和构效关系，国外医药抗生素分册，１９９１，１ ２（４）：２６８～２７４．３．张致平．喹诺酮类抗菌药研究的进展．中国抗生素杂志，１９９２，１７（２）：９６．４．ＥＨ．氟喹诺酮类在感染性疾病现代化疗中的作用．国外医药抗生素分册，１９９１，１２（２）：１４５５．李家泰主编。临床药理学，第１版．北京：人民卫生出版社，１９９１．５１１
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