胡芦巴地上部分生物活性成分研究黑龙江中医学院王喜军，王栋，杜胜滨，郭淑艳黑龙江中医研究院 吕亚滨哈尔滨制药四厂邹丽娟胡芦巴（Ｔｒｉｇｏｎｅｌｌａｆｏｅｎｕｎ—ｇｒａｅｃｕｍＬ） 为豆科植物，俗称“香草”，在传统医药中以其果实入药称胡芦巴或芦巴子，具有温肾，散寒、止 痛的作用。该植物广泛地分布于我国东北地区，除野生外，作为香料作物已大面积地进行栽培．自 然资源极为丰富。然而仅其果实入药，且未发现其特殊的疗效，而地上部分除做香料外，末被应用 ，被大量地白白浪费．经临床研究表明，胡芦巴疗效肯定，经１００例慢性肾衰病人初步观察［１ ］，有效率可达９０％。经文献检索查新表明国内外尚无人对地上部分进行成分及临床药理进行研 究，亦无治疗尿毒症的报导，因而对其地上部分的活性成分进行深入研究，寻找到新的天然活性成 分和该植物的新的药用价值，为最终研制出以胡芦巴地上部分为原料的新的治疗药物，为开发利用 这一自然资源提供依据。为此我们对胡芦巴上部分进行了生药学、化学及药效学研究，具体研究内 容及结果如下：１生药学研究胡芦巴为豆科植物Ｔｒｉｇｏｎｅｌｌａｆｏｅｎｕｍ－ｇｒａｅｃ ｕｍ，为一年生草本，（本项研究以全草入药，尤以地上部分入药）。干燥全草顺直，黄绿色，断 面多中空，荚果线形，具果呼，长２～２．５厘米，内含１０～２０粒种子。种子斜方形，表面黄 棕色或短圆形，质坚硬，全草具特异香气。在显微构造方面，根木栓层２～３列本栓细胞组成，木 化，维管束外韧型，放射状排列。茎维管束外韧型，环状排列，茎薄壁细胞多破裂而呈中空状，叶 脉维管束外韧型，小；气孔为不定式，表面具腺毛及非腺毛，叶柄维管束外韧型，三个呈三角状排 列；果皮维管束外韧型多数。内果皮细胞小，排列紧密，壁厚，木化。粉末中可见多细胞腺毛，有 柄或无柄；非腺毛特长，方晶众多，且有晶鞘纤维。种皮栅状细胞成片，壁较厚。经系统成分预试 表明，本植物药乙醇提取物盐酸一镁粉反应及异羟肪酸铁反应均呈阳性，予示其含有香豆精及黄酮 类化合物，此外还含有还原糖、糖类、酚类、生物碱、内酯、植物四因及三范类成分。２有效成分 研究将胡芦巴地上部分用９５％乙醇提取后，乙醇提取物蒸去乙醇后，以石油醚革取其酯性部分， 将该革取物浓缩上硅胶柱，以石油醚一甲醇（９：１）为洗脱剂进行柱层析分离，得三种结晶性成 分，即结晶１、结晶！及结晶ＩＶ。经光谱分析（ＯＨ—ＮＭＲ、１３Ｃ—ＮＭＲ、ＤＥＰ－Ｔ、 ＭＳ）及化学分析鉴定，结晶１为一种多取代的香豆素类成分，命名为胡芦巴素（ｆｏｅｎｉｎ） ；初步认定为新化合物；结晶１经与标准图谱比较，鉴定为Ｂ一谷因醉（一ｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ ），结晶Ｉｖ由于量少，尚未能鉴定。将胡芦巴用水提取后，以正了醇革取其极性较大部分，将正 丁醇革取物浓缩后，进行聚酸胺及硅胶柱层析，分得两种结晶性化合物即结晶’及结晶ｖ。经光谱 分析（ＯＨ一ＮＭＲ、１３Ｃ—ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、ＭＳ）及化学分析鉴定，结晶巨为东英若内酯 （Ｓｃｏｐｌｅｔｉｎ），结晶Ｖ其纯度较差，有待进一步纯比。三种比学成分均为首次从本植物 中分离出。据研究表明东南著内酯具抗炎、抗风湿及免疫调节作用）］，可望为其活性成分。３毒 性研究胡芦巴地上部分水提取物急性毒性研究证实给与最大耐受量未见毒性等不良反应。正丁醇提 取物毒性经研究证实ＬＤ５０１１．６０２９／ｋｇ。４药效研究４．１水提物药效学研究证实： 该药物可降低肾衰大鼠血清中ＢＵＮ、Ｓｃｒ含量，改善肾功能、组织学亦证实肾单位经用药后减 少不明显，偶见腺瞟吟结晶。４·２正丁醇提取物药效研究表明，正了醇提取物也可降低肾衰大鼠 血清中ＢＵＮ、Ｓｃｒ含量，减少尿中微量蛋白的丢失，间接提高免疫功能。组织形态学研究也证 实该药物具有减轻腔瞟岭对肾组织的损伤作用，可明显改善肾功能。５综合结论经系统的生药学及 活性成分研究表团Ｚ，胡芦巴地上部分具有生药学方面的特性，诸如维管束类型及其排列方式，表 皮细胞及气孔等，而且从已分离出五种成分，其中三种已确定单体化合物的结构，分别为胡芦巴素 、Ｂ一谷因醇、东直吉内酯。其中胡芦巴素为全新的天然产物，具有首创性。三种成分均为首次从 本植物中分离出。药效方面具治疗肾功衰竭的作用，经动物肾衰模型实验研究表明，不论是水提取 物还是正丁醇提取物，均具有改善肾功能，降低肾衰大鼠血清中ＢＵＮ、Ｓｃｒ水平，正丁醇提取 物还可降低肾衰大鼠尿中微量蛋白的含量，损伤减轻。在组织形态学方面可见肾脏较造型组明显损 伤减轻。而且在免疫方面，具有降肾脏尿微量蛋白含量，与模型组比较尿微量蛋白、ｌｇＧ、ｌｇ Ｍ、ｌｇＡ的丢失量明显减少，间接证实该药物具有提高机体免疫力的作用。因而本植物可开发研 制成新型的治疗肾衰的药物，具有广阔的应用前景。（参考文献略）（收芮：１９９４——０９——３０）胡芦巴地上部分生物活性成分研究@王喜军，王栋，杜胜滨，郭淑艳，吕亚滨，邹丽娟$黑龙江中医学院，黑龙江中医研究院，哈尔滨制药四厂四厂
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