臭牡丹(clerodendrum bungei steud)为马鞭草科大青属植物。以前曾有clerodendron bungei steud的写法。名也称为桢桐属(或赬桐属)。现已统一为Clerodendrum bungeisteud,大青属<1>。臭牡丹又名大红袍、矮童子等,为落叶灌木,植株有特殊 臭气<2>。产江苏南部山区,生于山坡、林缘或沟旁;分布于华北、西北及西南各省<3>。根 、茎、叶均可药用。其性温,味苦。具有活血化瘀、消肿解毒、清热利湿,止痛之功效。1化学成分1·1有机酸类化合物琥珀酸,茴香酸,香草酸,乳酸镁<4>,桦木酸(betulinicacid),十八烷酸(octadecnoic acid)等<8>。1·2醇类化合物麦芽醇<4>,羊毛甾二烯醇(lanosta-8,25 -dien-3β-ol),3-表粘霉醇(3-epi-Glu-tinol)<5>,蒲公英萜醇(taraxerol)<6>。1·3过氧化物BungeinA<7>·结构式见图1。图1 Bungein A1·4甾醇类化合物臭牡丹中含有赬桐甾醇(cleros-terol)<6,8>赬桐甾醇3--βO-β-D-吡喃葡萄糖苷(clerosterol 3-β-O--βD-glucopyranoside)<8>,臭牡丹甾醇(bungeste rol)<9>,β-谷甾醇,蒲公英甾醇<11>。其中,臭牡丹甾醇为新化合物,其结构见图2。图2臭牡丹甾醇1·5二萜类化合物5-O-ethylcleroindicinD<8>和Bungone A,bungon B<10>。1·6三萜木栓酮<6>,α-香树脂醇(-αAmyrin)<9>,算盘子二醇( abaci),算盘子醇酮(glochidonol),算盘子酮(glochi-done) <11>。1·7挥发性成分于爱农<12>对臭牡丹的挥发性化学成分进行了研究,共鉴定出3 3个化合物,其主要挥发性成分为乙醇,丙酮,1-戊烯-3-醇,2-戊醇,(Z)-2-戊烯 -1-醇,3-呋喃甲醇,3-己烯-1-醇,4-己烯-1-醇,1-己醇,1-辛烯-3-醇 ,3-辛醇,苯甲醇,氧化芳樟醇,反式氧化芳樟醇,芳樟醇,2,5-二甲基环己醇,苯乙醇等 。2药理作用2·1镇静和催眠作用刘建新等<13>对臭牡丹根的水提液进行的试验研究结果表 明,臭牡丹根提取液可明显减少小鼠的自发活动,提示其有镇静作用。臭牡丹根溶液还能明显延长 戊巴比妥钠小鼠的睡眠时间和增强阈下催眠剂量戊巴比妥钠的催眠作用,提示其有协同戊巴比妥钠 的中枢抑制作用———催眠作用。臭牡丹根民间常用来治疗高血压和各种原因引起的头痛。这可能 与其镇静和催眠作用有关。2·2局部麻醉作用通过蟾蜍离体坐骨神经动作电位试验研究发现<1 4>,臭牡丹根提取液能够完全抑制坐骨神经动作电位的产生,可逆性阻滞动作电位传导;小白鼠 足部浸润麻醉试验结果显示,臭牡丹有明显浸润麻醉作用,而且呈可逆性麻醉。臭牡丹在临床上可 用于火牙痛,头痛等<22>,可能与其局麻作用有关。2·3镇痛作用试验研究表明<15>, 臭牡丹提取液能明显抑制冰醋酸引起的小鼠扭体反应;能显著提高热板法和电刺激致痛小鼠的痛阈 ;纳洛酮可拮抗吗啡的镇痛作用,但不能拮抗臭牡丹根提取液的镇痛作用。可见臭牡丹的镇痛作用 机理与吗啡不同,并非通过激动中枢阿片受体进行。其作用机理有待进一步研究。2·4抗肿瘤作 用对臭牡丹不同提取物的抗肿瘤作用及免疫作用进行了初步研究,结果表明,臭牡丹根能通过延缓 动物移植性肿瘤S180,H22的生长和干扰S180肿瘤细胞DNA代谢来抑制肿瘤细胞,同 时还能抑制小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红血球和抑制绵羊红细胞(SRBC)所致溶血素抗体的产生 <16>。长尾常敦等<17>通过活性追踪分离方法对臭牡丹及其同属植物臭梧桐叶的抑制肿瘤 细胞增殖的成分进行筛选,得到2种活性成分,为咖啡酸糖脂和异咖啡酸糖脂,前者含量较后者高。均对B16F10、MK-1、HeLa有增殖抑制活性。NaGaoT<18>等采用人胃腺癌细胞株MK-1、人子宫癌细胞株HeLa和小鼠黑色素瘤细胞株B16 F10,研究了臭牡丹叶和同属植物海州常山叶及茎皮的抗细胞增殖活性,对其甲醇提取物进行活 性追踪分离,得到了抗细胞增殖成分阿克替苷(Acteoside)和异阿克替苷(Isoac teoside),均系咖啡酸酯类化合物。进一步的研究还表明,这两个化合物的活性依赖于3 ,4-二羟基苯乙基基团和咖啡酰基团。2·5对家兔子宫圆韧带肌电的影响臭牡丹水煎醇提物, 臭牡丹总生物碱,乳酸镁(臭牡丹成分之一)可引发家兔子宫韧带肌电发放阵发性增强。此作用可 被预先静注酚妥拉明所阻断,心得安则无影响,表明臭牡丹增强家兔子宫圆韧带肌电发放作用与兴 奋α-肾上腺素受体有关<19>。臭牡丹在临床上用于治疗子宫脱垂,因为子宫脱垂与子宫韧带 松弛有关,故臭牡丹治疗子宫脱垂的作用机制之一可能是恢复和增强子宫韧带的紧张性。2·6抑 菌和免疫刺激作用臭牡丹对金黄色葡萄球菌,酵母菌,副伤寒杆菌有较强的抑制作用;对伤寒、副 伤寒乙杆菌和大肠杆菌显示中度敏感。同时,经免疫刺激小鼠可见小鼠白细胞吞噬能力明显提高, 提示臭牡丹能增强血清中调理素的活力,有提高机体非特异性免疫的作用<20>。3结语国内外 关于臭牡丹化学成分的报道还不多。臭牡丹的化学成分预试标明,其根茎具有生物碱和明显的黄酮 反应<21>,但未见有生物碱类成分的分离报道。因此有必要对臭牡丹进行进一步的化学成分研 究。文献报道臭牡丹有镇静,催眠作用和局麻作用,但未能对其活性成分作出筛选,进一步的研究 可以采用活性追踪分离方法来研究其活性成分。臭牡丹的镇痛机理还待进一步明确。臭牡丹具有明 显的抗肿瘤作用,关于其活性成分已有一定的研究,可对其作进一步的毒理试验,为开发新药提供 依据。臭牡丹有着相当广泛的临床应用,如有文献报道其可作用于跌打损伤,肾炎等其他炎症<2 2~23>,已有的药理作用研究显然不足以解释这些作用的机理,因此对其药理作用的研究也有 待深入。总之,臭牡丹的化学成分和活性的研究仍需做大量的工作,也希望能在进一步的研究中发 现其新的药用价值,使其资源得以充分利用,为人类健康事业作出贡献。臭牡丹化学成分和药理作用的研究进展@王国荣$山东省医学科学院药物研究所!济南250062
@姚庆强$山东省医学科学院药物研究所!济南250062对近年来国内外臭牡丹的化学成分与药 理作用的研究进展作一概述,臭牡丹中含有的化学成分主要为甾醇类、萜类、过氧化物、挥发性成 分等;其药理作用主要有局部麻醉、镇痛、抗肿瘤等。有必要对臭牡丹作进一步的研究。臭牡丹; ;化学成分;;药理活性<1>张宏达,等.种子植物系统学,北京:科学出版社,2004,424.
<2>王大萱,黄仁琼,陈兴芳,等.臭牡丹的生药学研究.四川中草药研究,1993,(35):15~25.
<3>周国齐,郑小江.鄂西南木本植物资源.武汉:湖北科学技术出版社,2000,250.
<4>周沛春,庞祖焕,郝惠峰,等.臭牡丹化学成分的研究.植物学报,24(6):564~567.
<5>阮金兰,林一文,蒋壬生.臭牡丹叶的化学成分研究.同济医科大学学报,1992,21(2):129.
<6>阮金兰,傅长汉.臭牡丹茎的化学成分研究.中草药,1997,28(7):395~396.
<7>Hui Yang,Wang Jia,Shuang-Xi Mei,et al.A New PeroxideCompound From Clerodendrum Bungei.Acta Botanica Yunnani-ca,2000,22(2):234~236.
<8>Hui Yang Ai-Jun Hou,Shuang-Xi Mei,et al.Constituents OFClerodendrum Bungei.Journal of Asian Natural Products Re-search,2002,4(3):165~169.
<9>董晓萍,乔蓉霞,郭力,等.臭牡丹全草化学成分的研究(一).天然产物研究与开发,11(5):8~10.
<10>Tianpei Fan,Zhida Min,Munekazu,etal.Two Novel Diterpe-noids from Clerodendrum Bungei.Chem.Pharm.Bull.,1999,47(12):1797~1798.
<11>高黎明,魏小梅,何仰清.臭牡丹化学成分的研究.中国中药杂志,28(11):1042~1044.
<12>于爱农.臭牡丹挥发性化学成分的研究.中国中药杂志,29(2):157~159.
<13>刘建新,叶和杨,连其深,等.臭牡丹根提取液的镇静和催眠作用.赣南医学院学报,2001,21(3):241~243.
<14>刘建新,周青,连其深,等.臭牡丹根提取液的局部麻醉作用.赣南医学院学报,2001,21(4):366~368.
<15>刘建新,周青,连其深,等.臭牡丹的镇痛作用的研究.赣南医学院学报,2003,23(2):119~121.
<16>石小枫,杜德极,谢定成,等.臭牡丹抗肿瘤作用研究.中国中药杂志,1993,18(11):687.
<17>怡悦.关于肿瘤细胞增殖抑制成分的研究(15):臭梧桐及臭牡丹叶的活性成分,国外医药(中医中药分册),2002,24(4):247.
<18>Nagao T,Abe F,Okabe H.Antiproliferative constituents in theplant
More abstracts about the 臭牡丹化学成分和药理作用的研究进展