桔梗Platycodon grandiflorumJacq.A.DC.为桔梗科的多年生草本植物,药用其根,始载于《 神农本草经》,列为下品,为我国传统常用中药。桔梗性味苦、辛、平,归肺经,有开宣肺气,祛 痰排脓之功效。用于治疗外感咳嗽,咽喉肿痛,肺痈吐痰,胸满肋病等症。桔梗亦为药食同源植物 ,除药用外,因其含有丰富的营养而被用于各种保健食品和化妆品中。本文综述了近年来国内外有 关桔梗的研究进展。1化学成分桔梗主要含有五环三萜的多糖苷,其他尚含有多聚糖、甾体及其糖 苷、脂肪油、脂肪酸等。1.1皂苷桔梗中含有大量的三萜皂苷,是主要的药理活性成分。桔梗皂苷的种类非常之多,包括桔梗皂苷D(platycod in D)、桔梗皂苷A(P latycod in A)、桔梗皂苷B、远志苷D、远志苷D2等等。其中的苷元有桔梗皂苷元、远志酸及桔梗酸等。所 带糖基包括L阿-拉伯糖、D-木糖、D葡-萄糖、L-鼠李糖和D芹-糖。1.2多聚糖桔梗根 中含有大量由果糖组成的桔梗聚糖,已鉴定结构的有桔梗聚糖GF2~GF9<1>。此外,桔梗 中还含有大量的菊糖。1.3氨基酸桔梗根中含有16种以上的氨基酸,包括8种必需氨基酸,其 中包括一种γ-氨基丁酸,它是一种神经传导的化学物质,在人脑能量代谢过程中起到了重要作用 <2>。1.4脂肪油、脂肪酸桔梗根中含油0.92%,且不饱和化合物含量较高。脂肪中亚油 酸、软脂酸的含量较大,此外还含有亚麻酸和硬脂酸、油酸、棕榈酸等。1.5无机元素对桔梗中无机元素进行分析,发现含有17种以上无机元素,包括Cu,Zn,Ni,Mn,Cr,Sr,Fe,V等8种必需微量元素,其中Cu,Zn,Mn含量均较高。1.6 其他除上述化学物质,桔梗根中尚含有维生素、挥发油、多炔等化合物。我国学者首次采用气相色 谱-质谱-计算机联用分析仪对桔梗根中挥发油化学成分进行分析,检测分离出75种化合物,鉴 定了其中21种<3>。韩国学者将其中的多炔类化合物作为桔梗植物分类的重要标准。日本学者从桔梗中提到了桔梗花色苷(platycon in)并研究了分子堆积和结构对其颜色的影响,用茜素-配位酮分光光度法检测了桔梗中的氟化物含量为20~60μg/g。还从桔梗种子中分出一种新的黄烷酮糖苷(fla-voP latycoside)和一种新的3甲-基-l-丁醇糖苷(grandoside),并采用光 谱分析鉴定了其结构<4>。2炮制方法与质量控制桔梗为化痰止咳平喘之要药,历代对其炮制方 法较多,记载有净制、切制、药制、炒制、姜汁炙、酒炙、麸炒、醋炙等。由于传统炮制方法条件 不易控制,现代炮制方法常用的有修制、切制、炒制、蜜制四种。桔梗炮制后可增强疗效,据报道 生品味苦辛,性平,以宣肺病祛痰力专,多用于外感咳嗽,咽喉肿痛;炮制后炒品味苦微辛,以理 肺祛痰力胜,多用于寒饮或湿痰咳嗽;蜜炙品味苦甘微辛,性平偏润,以润肺祛痰力强,多用于肺 阴不足之咳嗽。罗学伦采用重量法分别对桔梗几种不同炮制品进行实验比较,结果各种炮制品的皂 苷含量均比生品高,尤以蜜制的皂苷含量最高<5>。《中国药典》2005年版中桔梗的鉴别采 用薄层层析法,桔梗中皂苷含量的测定采用总苷称重法,药典中规定药材总苷含量不得低于6.0 %。目前桔梗总皂苷的制备多采用大孔树脂吸附法<6>。日本学者建立了桔梗皂苷的定量方法- 正丁醇提取重量法和反相柱重量法。前者可定量溶于正丁醇的皂苷,后者还可定量难溶于正丁醇的 皂苷。日本学者对来自我国和韩国的桔梗商品进行了HPLC分析,发现二者的桔梗皂苷A、C、 D的峰面积比值不同,我国产为1∶2∶3,韩国产为2∶8∶1<7>。韩国学者采用反相HP LC分离桔梗皂苷D,流动相为CH3CN-H2O(30∶70),并以该法测得韩国国内桔梗 根中的皂苷D含量为0.05%~0.09%。有人采用硅胶柱及反向高效液相对桔梗中抗氧化的 活性成分进行了分离和鉴定<8>。我国学者采用RP-HPLC法测定了不同产地中桔梗皂苷D的含量,选择以C18柱为色谱分析柱,乙腈-磷酸盐缓冲液为流动相,检测波长为210nm,进样量在2.0~32.0μg之间呈良好线性关系<9>。桔梗中糖类化合物测定采用了比色法,以砷相酸为显色剂,测定波长为740 nm<10>。徐宝军等改进了桔梗皂苷D的提取、分离及鉴定方法。利用大孔树脂脱糖脱色及薄层 硅胶作色谱系介质,并利用电喷雾质谱对目标化合物进行跟踪分析<11>。3药理活性与临床应 用研究发现桔梗具有抗炎、祛痰、镇咳、抗溃疡、降血压、扩张血管、解热镇痛、抗过敏等广泛的 药理作用。另有报道其水提取液或甲醇提取液均有较强的抗癌活性<12>。弓晓杰等发现桔梗皂 苷D具有极强的酪氨酸酶抑制活性<13>。英国学者的研究表明桔梗皂苷D和D3在体内外均具 有促进大鼠和仓鼠呼吸道粘蛋白释放的作用<14>。近年来韩国学者对桔梗的药理作用进行了大 量的实验研究,有人将桔梗等24种常用蔬菜的70%酒精提取物加到含有丝裂霉素C的培养基中 ,发现桔梗等的提取物具有抗丝裂霉素C诱变的保护功能。有学者研究表明桔梗根的水提取物可诱 导人肺癌细胞凋亡,并可抑制端粒末端转移酶的活动<15>。桔梗对由于四氯化碳引起的小鼠急 性肝纤维化具有抑制作用<16>。桔梗皂苷D可竞争性抑制胰脂肪酶的活性<17>。日本学者 研究了桔梗皂苷D对小鼠的镇痛机理,结果表明其镇痛作用是通过降低去甲肾上腺素和血清素的水 平来实现的<18>。桔梗还具有降低烟草毒性,控制人体血液酒精含量提高等作用,因此可制成 烟草添加剂,以及酒精吸收抑制剂。桔梗口服一般无毒副反应,但桔梗能导致局部组织兴奋,接触 性皮炎及溶血作用,并且是一种中枢神经系统的抑制剂,有降低血压的作用<19>。桔梗很早就 被应用于临床治疗。在张仲景所著《伤寒论》中,记载有三物百散、桔梗汤等方剂。均以桔梗为主 药。在止咳散的基础上研制了桔梗咳百饮,治疗外感咳嗽,疗效显著<20>。用桔梗制成的化痰 丸在临床上对咽喉炎、急慢性支气管炎、肺气肿、扁桃腺炎和吸烟过多引起的咳嗽痰多等疗效确切 。此外,还研制了桔葛苍耳煎,可以有效地治疗鼻渊。4栽培桔梗全国分布极广,南北各省区均有出产,野生资源丰富。其花多为紫蓝色,也有呈白色,被认为是桔梗的一个变种。即P.grandiflorum A.DC.var.album Hort.,俗名白花桔梗,药理实验证明与紫花桔梗具同等功效,两者总皂苷的薄层色谱经比较也 完全一致<21>。由于近年来桔梗越来越多的药用及经济价值被发现,其用量大增,野生桔梗资 源已不能满足需要,因此各地均开始进行桔梗的人工栽培研究。桔梗喜温和凉爽的气候,适宜栽培 在土层深厚、土质肥沃、排水好的沙质土壤。栽培相对较易,种子繁殖,二年后即可作为药材,有 人对一年及二三年生桔梗的质量做了比较,结果认为一年生桔梗的总皂苷含量达不到要求不可药用 <22>。刘占生总结了提高桔梗产量的四个要素,分别为(一)深翻细耙选好地,(二)抓住春 季搞条播;(三)重施基肥、巧追肥;(四)精心管理适时挖。桔梗采收多在秋季,有人对桔梗的 最佳采收期做了研究。通过对栽培二年生桔梗根不同发育期总苷含量测定及产量两方面综合考虑, 其营养生长中后期应为最佳采收期,北方为7月上旬,南方为5月下旬<23>。有学者研究了影 响皂苷含量的有关因素,测定比较了桔梗不同生长期、不同生长年限、不同产地和植物不同部位的 皂苷含量。结果表明根外皮、须根、茎叶均含有大量皂苷,建议加工时可不去外皮和须根,充分利 用地上部位。另有学者对栽培与野生桔梗的生药学、化学成分的定性及定量方面进行了比较,结果 基本一致,说明二者内在质量上无明显差异<24>。5其他叶敏等研究了桔梗细胞悬浮培养体系 对抗癌天然活性成分斑蝥素的生物转化,获得了具有新颖结构的斑蝥素衍生物,经光谱分析,两个 产物鉴定为羰基还原为羟基的一对差向异构体1β-羟基斑蝥素(a)及1α-羟基斑蝥素(b) <25>。6讨论从查阅的文献我们可以看到,虽然桔梗的研究已深入到许多方面,但仍然存在着 不少缺憾,如目前桔梗的质量控制手段相对较为落后,鉴别手段还是以基源、性状、显微、理化为 主,尚无人进行系统的蛋白质、酯酶、过氧化物酶等生物鉴别及指纹图谱的研究;2005年版《 中国药典》桔梗的含量测定仍旧沿用总苷称重法,而且提取方法较为落后,测定耗时长,我们已开 始着手对桔梗的质量控制手段进行提高和完善,希望对桔梗的开发利用能有所帮助。桔梗近年来的研究进展@巩丽丽$山东中医药大学药学院!山东济南250014
@石俊英$山东中医药大学药学院!山东济南250014综述了桔梗化学成分、炮制与质量控制、 药理活性以及栽培技术等方面近年来的研究进展,为桔梗的开发和利用提供科学依据。桔梗;;化学成分;;质量控制;;药理活性;;栽培<1>OkaM,et al.Chem Pharm Bu ll.1992,40(5):1203.
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