高良姜别名良姜、小良姜、贺哈,始载于《名医别录》,历版《中国药典》均有收载,是姜科山姜属植物高良姜Alpinia officinarumH ance的干燥根茎,主产于福建、台湾、广东、广西、海南、云南等地,具有温胃、祛风、散寒、 行气、止痛的功效,临床常用于治疗脘腹寒痛、胃寒呕吐、消化不良、嗳气吞酸等病症。高良姜化 学成分复杂,药理活性强,有较强的抗溃疡、抗腹泻、利胆、镇痛、抗炎、抗缺氧、抗凝、抗血栓形成等作用,最近有研究发现,它还有一定的抗HIV功能。为更好地开发和利用山姜属植物资源,现对其化学成分及其应用等方面的研究成果进行介 绍。1化学成分研究高良姜主要含黄酮类、挥发油和二芳基庚烷类化合物,其他成分有甾醇类、糖 苷类和苯丙素类化合物,目前已从其药材中分离鉴定了几十种化合物。(1)黄酮类:黄酮(fl avonoids)是一类多酚类化合物,结构为含15个碳原子的多元酚化合物。从高良姜中分离的主要成分有山柰素(kaempferide,C15H10O6)、槲皮素(quercetin,C15H10O7)、高良 姜素(galangin,C15H10O5)和山柰素-4'-甲醚犤3,5,7-trihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-4H-1-Benzopyran-4-one,C16H12O6 犦等犤1-2犦,结构式见图1。天然黄酮类化合物具有很强的抗氧化作用,已被广泛应用于一些 延缓衰老、治疗心脑血管疾病以及美容保健的产品中。其中高良姜素在化学防护方面具有显著作用 ,如抗诱变、抗畸变、抗氧化和清除自由基,并能调解代谢酶活性。研究黄酮类化合物构效关系时 发现,一般情况下,多羟基的黄酮类化合物清除自由基的能力比较强,并且C-25,C-27位 酚羟基是其保持活性所必需的。这两处的酚羟基与过渡金属络合有关,而且C-27位羟基在较强 的酸性时有利于提高清除自由基的能力犤3-4犦。(2)挥发油:高良姜中挥发油含量较高,作 为辛温类药材,辛香气味是判断其质量优劣的一个指标。各种挥发油的香气是由多种化学物质组合形成的,其中主要的成分是1,8-桉油素(1,8-cineoleoreucalyptol,C10H8O),其次为β-蒎烯(β-pinene,C10H6)、莰烯(cam phene,C10H16)、α-松油醇(α-terpineol,C10H18O)、樟脑(cam phor,C10H16O)和葑酮乙酸盐(α-fenchylacetate,C12H20O 2)等犤1-2犦,结构式见图2。不同产地的高良姜所含挥发油成分有较大的区别,这可能与药 材生长的土壤和气候环境有关。挥发油有辅助药物透皮吸收的作用,是衡量中药质量和疗效的指标之一。(3)二芳基庚烷类:高良姜中主要有姜黄素(curcumin,C21H20O6)、5-羟基-1,7-双苯-3-庚酮(5-hydroxy-1,7-diphenylheptan-3-one,C19H22O2)和H M P犤7-(4-hydroxy-3-m ethoxy-phenyl)-1-phenyl-hept-4-en-3-one,C20H 22O3)犦犤5-6犦,结构式见图3。高良姜中的二芳基庚烷类化合物均呈线性,是一类低极 性化合物,对前列腺素合成酶系有抑制作用,高良姜的镇痛抗吐作用可能与此相关。2药理作用研 究降血糖作用:在正常雄性新西兰家兔的降血糖实验中,口服高良姜粉末3g/kg时能明显降低 血糖;甲醇提取液和水提取液的降血糖作用更明显,当口服剂量为4g/kg时,8h后血糖显著 降低。但高良姜粉末及其提取液对患有因四氧嘧啶诱导致糖尿病的家兔无效。因此,其降血糖作用 可能是通过促进体内胰腺分泌胰岛素而实现的犤7犦。抗氧化作用:高良姜提取物抗氧化效果显著 ,对自由基生成的抑制率达96.99%犤8犦。Lee等犤9犦研究发现,高良姜提取液能减轻氧化剂H2O2对V79-4细胞繁殖的抑制作用,用高良姜提取液(100μg/mL)处理过的细胞比未处理过的成活率提高了48%,并推测高良姜中主要的抗氧化活性物质是黄酮醇类化合物,如山柰素-4'-甲醚、高良姜素以及二芳基庚烷类化合物。抗癌作用:M oon等犤10犦报道高良姜素能有效降低甲基亚硝基脲(M NU)对小鼠肺细胞染色体的致畸作用,并且高良姜提取物能抑制7,12-二甲基苯并蒽引起的小 鼠细胞畸变作用,抑制率为57.1%。而对于促癌物质TPA诱发的小鼠耳部水肿,高良姜的甲醇提取物(1mg/耳)表现出明显抑制作用,有效率可达70%。经过对甲醇提取物分离,活性物质可能为黄酮醇 和二芳基庚醇类化合物犤11犦。促进渗透性:Yutaka犤12犦发现高良姜提取物能有效增 加CaCo-2细胞(人类结肠癌细胞)渗透性并降低上皮细胞的电阻。高良姜醇提物、化合物( 高良姜油和桉叶素)对5-氟尿嘧啶(5-Fu)透皮吸收影响的研究结果表明,高良姜醇提物有 一定的促渗作用,而高良姜油和桉叶素具有极强的促渗作用。1%和3%的高良姜油能使保鲜作用 :Cheah等犤19犦发现10%高良姜提取物能有效延缓生牛肉中的脂质氧化,降低硫代巴比妥酸值,功效相当于0.1%的维生素E或0.02%的丁羟基甲苯(BHT);在熟牛肉中,其功效则强于维生素E和丁羟基甲苯。而且高良姜提取物对热表现出很好的稳定 性。含高良姜的中草药涂液对瓜果的保鲜效果明显,能减少水分的散失,降低霉变率,维持较高的 营养成分;同时操作简单,污染少。因此,高良姜在食品储藏方面有很大的社会和经济意义。其他 :高良姜醚提物和水提物能剂量依赖性地预防电刺激颈动脉引起的血栓,药理作用涉及抗凝血和抗 血小板聚集两个方面,可用于预防和阻止休克机体发生弥漫性血管内凝血(DIC)。高良姜醚提 物和水提物均有抗缺氧作用,机理可能分别为减慢机体耗氧速度和提高机体在缺氧条件下的氧利用 能力犤20犦。4展望中药高良姜化学成分复杂,药理活性强,应用广泛。近年来国内外学者着眼 于其生理活性和独特的药用价值,通过现代药理研究,为中药高良姜的应用提供了理论依据,同时 发现了一些新的作用,显示了良好的发展前景。随着合成及半合成抗菌药物的增多和广泛使用,真 菌耐药性问题日趋严重,因此从中药材中寻找并开发纯天然抗菌药物是一条可行途径。进一步加强 化学成分的分离鉴定和对有效成分进行深入的药理研究,寻找具有活性的化学单体,有着重要的意义。高良姜的化学成分及药理作用@吕玮$天津大学药物科学与技术学院!天津300072
@蒋伶活$天津大学药物科学与技术学院!天津300072高良姜是具有重要药用价值的中药之一 ,主要化学成分包括挥发油、二芳基庚烷类、甾醇类和黄酮类化合物,具有较强的抗溃疡、抗腹泻 、利胆、镇痛、抗炎、降糖、抗氧化、抗菌等多种药理活性。高良姜;;化学成分;;药理作用<1>LeopoldJirovetz,Gerhard Buchbauer,M oham ed Pottachola Shafin,et al.Analysis ofthe essentialoils ofthe leaves,stem s,rhizom es and roots ofthe m edicianal plant Alpinia galangal from southern India
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