速效止痛凝胶是由红花、血竭、乳香和冰片等多种成分精制而成,是一个新的中药制剂,具有消肿止 痛、活血化淤、消炎生肌和舒经活络的功效。经系统临床观察,该药对跌打损伤和急性运动损伤具 有显著疗效。跌打损伤和急性运动损伤为非细菌性炎症,但均以炎性浸润和增生为主,同时伴有疼 痛,因此治疗本病的关键是抗炎和镇痛<1>。本实验研究通过用醋酸引起的小鼠扭体反应<2> ,用二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和大鼠棉球肉芽肿形成试验<3>,对速效止痛凝胶的镇痛抗炎等药 效学进行实验研究,为临床治疗提供依据,现报告如下。1实验材料1.1药品与试剂速效止痛凝 胶(规格每管10g,海军总医院中药制剂室,批号040626);阳性对照药物东乐膏(河北 保定市东方中药厂,批号040801);二甲苯和醋酸均为分析纯。1.2动物昆明种小鼠,♀ ♂兼用,一级BDW95007,体重18~22g;Wistar大鼠,♀♂兼用,二级,BD W95012,体重180~220g<均由军事医学科学院实验动物中心提供,动物合格证号: SCXK-(军)2002-001>;实验在军事医学科学院实验动物中心进行,温度25℃, 12h明暗交替,自由饮水及进食,动物室通风良好。1.3统计学处理用SAS统计软件设计方 差分析,t检验进行显著性差异比较。2实验方法与结果2.1小鼠扭体镇痛实验小鼠随机分养饲 养盒中,称重标记后,分别给予不同剂量受试药。速效止痛凝胶3个剂量组,阳性对照组及基质对 照组,共5组,每剂量组10只。基质对照组每只小鼠0.4g·kg-1涂于腹部皮肤,治疗药 也涂于腹部皮肤,剂量见表1。qd,连续3d,最后1次给药后30min,ip0.6%醋酸 10ml·kg-1,记录15min内小鼠出现扭体反应次数。药物镇痛百分率(%)=对照组 扭体对照次组数-扭体治次疗数组扭体次数×100%速效止痛凝胶的低剂量组虽对小鼠扭体反应 次数有一定的抑制,但没有显著性差异,中、高剂量组对小鼠扭体反应次数有显著的抑制作用,与 基质对照组比较均有显著性差异(P<0.01),有确切的镇痛效果,结果见表1。表1速效止痛凝胶对小鼠扭体的镇痛作用(x-±s,n=10)Tab1Theanalgesic effect of the gel on models ofbody-twisting mice(x-±s,n=10)分组剂量(g·kg-1)扭体次数镇痛(百%)分率基质对照… 25.5±10.10东乐膏0.4015.3±12.2c40.0速效止痛凝胶0.2020 .2±13.920.80.4017.5±9.9c31.40.8016.3±10.0c3 6.1注:与基质对照组比较,cP<0.012.2小鼠二甲苯致炎实验小鼠随机分组,称重标 记后,将小鼠的右耳用二甲苯棉球接触5s,左耳对照。于致炎5、10min后,分别在致炎耳 壳上,给予不同剂量受试药。速效止痛凝胶3个剂量组,阳性对照药东乐膏及基质对照组,共5组 ,每剂量组10只。2h后将小鼠颈脱臼处死,用直径6mm打孔器取等面积左(自身对照)、右 耳(二甲苯处理)称重,计算二甲苯致右耳廓肿胀强度(右耳重量减去左耳重量)及相应变化百分 率。耳肿胀率(%)=右耳重左量耳-重左量耳重量×100%与基质对照组比较,速效止痛凝胶 对二甲苯所致动物右耳廓肿胀均呈剂量依赖性减轻。其中的0.40、0.60g·kg-1组, 与阳性对照药东乐膏0.40g·kg-1组的作用相当,与基质组比较有显著性差异(P<0. 05),表明速效止痛凝胶对二甲苯所致的急性炎症有显著的抗炎作用。结果见表2。2.3大鼠 棉球肉芽肿实验取大鼠30只,随机分组,称重标记后,进行右侧腹股沟常规脱毛,用水合氯醛麻 醉后,在无菌条件下作腹部切口,将20mg灭菌棉球植入右侧腹股沟皮下,术后观察切口有无出表2速效止痛凝胶对二甲苯致小鼠耳廓肿胀作用的影响(x-±s,n=10)Tab2Theanti-inflammatory effect of the gel on the swelling ofthe mice aurice induced by Di methylbezene(-x±s,n=10)组别剂量(g·kg-1)小鼠耳廓重量(mg )右耳左耳耳廓肿胀重量增加重量(mg)增加率(%)基质对照…25.46±2.079.7 7±0.5115.69±1.9961.4±3.2东乐膏0.4021.85±4.149. 24±0.6212.61±3.77b56.3±7.8b速效止痛0.2024.41±3. 2510.71±4.1715.02±3.1360.9±5.1凝胶0.4023.44±3 .249.90±1.4313.54±2.72b57.4±5.3b0.6022.75±2 .849.97±0.9812.78±2.96b55.7±7.0b注:与基质对照组比较, bP<0.05血和动物的一般状况。手术1d后开始在切口处给药,qd,连续7d,第8d最 后1次给药后45min将动物断头处死,剥离取出棉球肉芽组织,置于60℃烘箱内干燥12h ,称重,减去棉花球重量即为肉芽肿组织净重。肉芽肿减少率(%)=治疗组肉芽肿对照净组重量 肉芽-对肿照净组重量肉芽肿净重量×100%7d后速效止痛凝胶对棉球肉芽肿的形成均有显著 地抑制作用,呈剂量依赖关系,肉芽肿净重量减少26.1%~33.6%,与阳性对照药有相同 的作用,所有剂量组与基质对照组比较均有显著性差异(P<0.01),表明速效止痛凝胶对棉 球所致的慢性炎症有显著的抗炎作用,结果见表3。表3速效止痛凝胶对大鼠棉球肉芽肿形成的影响(-x±s,n=6)Tab3Theanti-inflammatory effect of the granule on the granulomaformation of rats caused by cotton balls(-x±s,n=6)组别剂量(g·kg-1)肉芽肿净重量(mg)肉芽肿减少率( %)基质对照…105.3±18.90东乐膏0.4083.2±15.7b21.0速效止痛 凝胶0.2077.8±9.6c26.10.4077.2±11.7c26.70.6069 .9±12.7c33.6注:与基质对照组比较,bP<0.05,cP<0.013讨论随着 药物新剂型研究的不断深入,一种新型的外用凝胶剂开始引起人们的重视,许多药物进行了改为凝 胶剂型的研究,并取得了很好的效果<4>。由于凝胶剂具有水溶性特点,给药后与皮肤的相容性 好,使患者乐于接受;卡波姆(carbomer940)作为一种新的凝胶基质<5>,具有亲 水无油腻性、易涂展性和释药快的特点,被广泛应用凝胶剂的制备中,凝胶剂中的卡波姆可持续吸 附于皮肤角质层,而且处方中应用透皮吸收剂氮酮和冰片<6>,故有利于药物的释放和穿透。速 效止痛凝胶可明显减少小鼠醋酸扭体反应次数,对二甲苯的致炎作用有显著的对抗作用,对大鼠棉 球肉芽肿形成有很好的抑制作用,说明该药有明显的镇痛作用和抗炎作用。方中的红花所含的黄色 素具有活血化淤的作用,血竭中所含的剑叶龙血素具有很好的镇痛和抗炎作用,乳香中的四环三萜 化合物和大环二萜化合物对能显著抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀和葡聚糖诱导的大鼠足趾肿胀< 7>,诸药合用,可起到抑制损伤部位的浆细胞和巨噬细胞的集聚,抑制血小板凝聚,提示该药对 跌打损伤有较好的治疗作用<8>。本实验表明速效止痛凝胶有明显的缓解疼痛反应和抗炎消肿作 用,以上药效实验结果进一步确证了该药治疗跌打损伤的临床疗效,为进一步的新药开发提供了有 力的实验依据,从而为临床研究提供了依据。速效止痛凝胶镇痛抗炎作用的实验研究@李瑞林$武警北京总队医院药剂科!北京100027
@张永林$中国人民解放军海军总医院药剂科!北京100037目的研究速效止痛凝胶的镇痛抗炎 作用。方法采用醋酸引起疼痛、小鼠因疼痛而扭体的实验观察速效止痛凝胶的镇痛作用;用二甲苯 致炎剂所致小鼠耳廓肿胀和大鼠棉球肉芽肿形成实验,观察该药对急慢性炎症的抗炎作用。结果速 效止痛凝胶对小鼠醋酸扭体反应次数有显著性降低(P<0.01),对二甲苯的致炎作用有显著 性减轻(P<0.05),对大鼠棉球肉芽肿形成有明显的抑制作用(P<0.01)。结论速效 止痛凝胶有明显的镇痛作用和抗炎作用,提示该药对跌打损伤有较好的治疗作用。速效止痛凝胶; ;
镇痛;;
抗炎;;
跌打损伤<1>周建华,孙之镐.西红花膏治疗急性软组织损伤的实验研究
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<2>吴庆光,苏洁贞,刘明平.土牛膝口服液抗炎镇痛作用实验研究.中国实验方剂学杂志,2005,11(3):56
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<8>王巨存,冯亦颖,李建兵,等.消肿膏抗炎镇痛药效学研究.中国骨伤,2004,1 7(5):310孀乓┪镄录列脱芯康牟欢仙钊?一种新型的外用凝胶剂开始引起人们的重视,许 多药物进行了改为凝胶剂型的研究,并取得了很好的效果<4>。由于凝胶剂具有水溶性特点,给 药后与皮肤的相容性好,使患者乐于接受;卡波姆(carbomer940)作为一种新的凝胶基质<5>,具有亲水无油
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