中药毒性的概念,在我国医药史的不同时期有 着不同的内涵。根据人们对中医毒性的认识程度, 大致分为三个阶段、最初,人们药毒不分,混称毒 药。《周礼·天官家宰》就有“医师掌医之政令、 聚毒药以供医事”的记载。第二阶段毒性特指药物 的偏性,即用药物的偏性来纠正人体荫阳气血的失 衡状况,其实质是指药物的治疗作用。张景岳在其 (景岳全书·类经)作了如下的概括:“药以治 病,因毒为能。所谓毒者,是以气味之有偏也… …”。而第三阶段毒性则专指药物的毒副作用。隋 代巢元方在(诸病源候论》中精辟指出:“凡药物 云中毒及大毒者,皆能变乱,于人为害,亦能杀 人。”由此可见本阶段药物毒性的内涵与现代毒性 的内涵完全吻合。 中药的毒性成分能破坏人体组织器官政党的生 理功能,为确保临床用药的安全,现多用炮制的方 法来降低或消除药物的毒性。由于药物中所含毒性 成分不同,故选择科学的炮制方法显得尤为关键。 本文结合现代药理学的有关知识,介绍几种常用的 炮制去毒的方法。 1净制去毒法 净制去毒法是指药物在净选加工过程中,将有毒部 位除去的方法。晋葛洪的(肘后备急方》中有“斑 鳌运河足翅炙”,宋《本草衍义)也有“薪蛇用之 去头尾”的记载。现代药理学研究结果表明:斑鳌 中的毒性成分为斑鳌素,大剂量口服往往引起肾功 能衰竭或循环衰竭以致死亡;斑鳌素以镁盐的形式 存在于软组织中,由足关节处分泌【‘〕;而薪蛇的 头部毒腺中确实含有大量的出血性和溶血性毒性成 分,中毒之后,可引起内脏广泛出血,危及生命。 由此证明前人提出“斑鳌去足翅”和“薪蛇去头” 的炮制去毒观点是有科学依据的。 此外,用挑选的方法,除去原药材中可能混有 外形相似的其他有毒药物,如黄茂中混有狼毒、贝 母中混入的光菇子。不及时将这些毒物挑出,轻则 中毒,重则丧命。 2水制去毒法 水制去毒法是指用水处理药物,使其所含的毒 性成分溶于水中,降低毒性成分的含量,以除去药 物毒性的方法。具体的炮制方法包括:浸泡法和水 飞法。 浸泡法就是用宽水(长流水)长时间的处理药 物,达到去毒的目的。如剧毒中药生天南星,在进 行各种炮制方法前需用水浸泡十数日,每天换水, 直至内无白心,口尝微有麻辣感为度。这就是利用 天南星所含的毒性成分易溶于水,从而降低毒性成 分的含量。经浸泡法去毒的药物还有生川乌、生草 乌等。 水飞法就是利用药物中毒性成分溶于水,而有 效成分不溶于水的特点,将药物加水反复研磨,来 达到去除毒的目的。如雄黄主含的有效成分帆凡 不溶于水,而杂于其中的剧毒成分A乓q则易溶于 水。选择水飞的炮制方法,在雄黄经水飞制成极细 粉的反复操作过程中,A凡q逐渐溶于水而除去, 而对峨凡影响不大<2>。实验证明:水飞时用水量 越多,AS己q的含量也就越低。经水飞去毒的药物 还有朱砂等。 3火制去毒法 火制去毒法就是指将药物用火加热处理,来达 到去除其毒性成分的炮制方法。主要适用于所含毒 性成分易被高温改变或破坏结构的一类毒性药物。 具体的炮制方法主要包括:炒法、垠法、缎法等。 炒法去毒是指将药物加热炒制,破坏其毒性成 分结构的炮制方法。比如生苍耳子有毒,研究表明 与其所含的毒性蛋白有关。苍耳子蛋白是一种细胞 原浆毒,常损害肝、心、肾等内脏的实质细胞,尤 以损害肝脏为甚,能引起肝昏迷直至死亡。苍耳子 通过高温加热炒制后,破坏了毒蛋白的结构,使毒 性成分不能溶出,也就除去了苍耳子的毒性。又如 生马钱子含有士的宁和马钱子碱,它们既是有毒成 分又是有效成分。用砂烫法制马钱子(砂温控制在 230一240)℃,时间3一4分钟,当外皮呈灰褐色, 内部鼓起小泡时即可。)在此过程中,士的宁和马 钱子碱的含量显著减少,同时士的宁和马钱子碱等 在加热时醚键开环,转变成它们的异型结构和氮氧 化合物,从而降低了毒性。使用炒法去毒的药物还 有斑鳌等。 偎法去毒是指将药物埋入辅料中,低温加热, 其毒性成分被辅料吸收,以达到去除毒性的炮制方 法。如肉豆范的毒性成分是肉豆荔醚,含量约 4%,服用过量可致中毒,产生昏迷,瞳孔散大及 惊厥等现象。将肉豆范用麦鼓、面粉、滑石粉等辅 料偎后,不仅可以除去部分脂肪油和挥发油,更为 重要的是能除去30%的肉豆范醚,降低了毒性。 锻法去毒法是指将药物放入密闭容器中,长时 间的高温烧炼,用以除去毒性的炮制方法。如干漆 中含有大量的漆酚、漆敏内醋,漆酚、漆敏内酷为 漆中具有刺激性毒性的物质,可产生过敏性皮炎。 经高温暗锻后,可免除刺激性毒性。 4水火共制去毒法 水火共制去毒法是指用水和火共同来炮制药 物,使药物的毒性降低或去除的炮制方法。具体的 炮制方法有:煮法和浑法等 煮制去毒法就是将药物放入适宜容器内,加适 量清水长时间同煮,以除去毒性的炮制方法。如生 川乌有大毒,炮制多用水煮4一6小时,达到了降低 毒性的目的川乌的炮制去毒机理:生川乌通过蒸 制或煮制,使极毒的双酷型一鸟头碱C14位上乙酞基 水解(或分解)、失去一分子醋酸,得到毒性较低 的苯甲酸单醋型生物碱,其毒性为双酷型乌头碱的 1/5。一500;再进步将Cl‘位上的苯甲酞基水解 (或分解),失去一分子苯甲酸,得到毒性更低的 亲水性氨基醇类乌头原碱,其毒性仅为双醋型乌头 碱的1/2 000一4()00,经过炮制,使生川乌的毒性大 减.)使用此法去毒的药物尚有生草乌、硫碘、 藤黄等 浑制去毒法是指将药物置沸水中浸煮短暂时 问,分离种皮的一种炮制方法如譬如杏仁含有苦 杏仁贰及与其共存的苦杏仁普酶,其中苦杏仁普为 杏仁止咳平喘的主要成分。在适宜的条件下,苦杏 仁昔会在酶的作用下极易水解成杏仁睛,杏仁睛性 质不稳定,易分解为剧毒成分氢氰酸。杏仁浑制 后,杀灭了苦杏仁酶,避免产生大量的氢氰酸而中 毒 5制霜去毒法 制霜去毒法是指某些毒性成分的种子类药物, 经压榨除去毒性油脂而成松散粉末的炮制方法如 竣卜逐水药巴豆,含有巴豆油和巴豆毒蛋白巴豆 毒蛋白也是一种细胞原浆毒,能溶解红细胞使局部 细胞坏死巴豆油的毒性更大,据报道成人口服2() 滴可致人死亡。巴豆在采用蒸法去油制霜过程中, 高温可使毒蛋白变性,毒性减弱,而又压榨出大部 分巴豆油,从而,得到了降毒保效的目的 使用此法去毒的药物尚有千金子、大风子、木 鳖子等 6辅料解毒法 辅料解毒法就是药物加入辅料共同处理,利用 辅料来吸附、结合药物中的毒性成分,使之不被人 体吸收或减少吸收,从而去除药物毒性的炮制方 法常用的辅料有甘草、明矾、豆腐等 6.1甘草解毒 甘草解毒的机理主要有: (1)吸附解毒:甘草中含有甘草甜素,有类 似活性炭的性质,对毒性有很强的吸附作用而达到 r解毒的目的 (2)甘草甜素具有肾_上腺皮质激素样作用, 能增强肝脏的解毒功能,可以起到问接解毒的作 用 (3)甘草甜素水解后产生的葡萄糖醛酸,能 与含有经基和竣基的毒物结合生成在人体内不易吸 收的产物而起到解毒作用。 常使用甘草解毒的药物有半夏、吴茱英等 6 .2明矶解毒 明矾为K八L(3〕1)1扑{:O的复盐,在水中离 解为瓜,AL又水解为凝胶AL((泪):;一AL (《11):具有很强的吸附作用,可与生物碱、昔类 结合而解毒。如白矾制半夏和天南星 6.3豆腐解毒 豆腐解毒的机理: (1)结合解毒:豆腐所含的蛋白质为两性化 合物,可与生物碱、蹂质及重金属等结合产牛沉淀 而降低药物毒性。 (2)吸附解毒:豆腐经煮后形成的多孔性凝 固蛋白有良好的吸附作用,可吸附毒性成分而解毒 的目的 常使用豆腐炮制解毒的药物有硫磺、藤黄等 总之,毒性药物的炮制,要在去毒和存效并重 的前提下,根据毒性药物的成分和性质,选择合理 的炮制方法,使毒性成分含量降低,以致破坏毒性 成分从而彻底除去毒性、我坚信,随着现代临床药 理学等新兴学科的发展,炮制方法的逐步改进.毒 性药物必将在安全的范围内,为人类的健康事业做 出独特的贡献。浅谈中药的炮制去毒@方洪征$河南省焦作中医药学校!焦作市 454000<正>中药毒性的概念,在我国医药史的不同时期有着不同的内涵。根据人们对中医毒 性的认识程度,大致分为三个阶段。最初,人们药毒不分,混称毒<1>谢宗万.全国中草药汇编
.第二版.北京:人民卫生出版社,1996.846.
<2> 丁涛,黄辉.中草药不良反应及防治.北京:中国 中医药出版社,1992.58.
<3>叶定江.中药炮制学.上海;上海科学技术出版 社,1996.248.低的 亲水性氨基醇类乌头原碱,其毒性仅为双醋型乌头 碱的1/2 000一4()00,经过炮制,使生川乌的毒性大 减.)使用此法去毒的药物尚有生草乌、硫碘、 藤黄等 浑制去毒法是指将药物置沸水中浸煮短暂时 问,分离种皮的一种炮制方法如譬如杏仁含有苦 杏仁贰及与其共存的苦杏仁普酶,其中苦杏仁普为 杏仁止咳平喘的主要成分。在适宜的条件下,苦杏 仁昔会在酶的作用下极易水解成杏仁睛,杏仁睛性 质不稳定,易分解为剧毒成分氢氰酸。杏仁浑制 后,杀灭了苦杏仁酶,避免产生大量的氢氰酸而中 毒 5制霜去毒法 制霜去毒法是指某些毒性成分的种子类药物, 经压榨除去毒性油脂而成松散粉末的炮制方法如 竣卜逐水药巴豆,含有巴豆油和巴豆毒蛋白巴豆 毒蛋白也是一种细胞原浆毒,能溶解红细胞使局部 细胞坏死巴豆油的毒性更大,据报道成人口服2() 滴可致人死亡。巴豆在采用蒸法去油制霜过程中, 高温可使毒蛋白变性,毒性减弱,而又压榨出大部 分巴豆油,从而,得到了降毒保效的目的 使用此法去毒的药物尚有千金子、大风子、木 鳖子等 6辅料解毒法 辅料解毒法就是药物加入辅料共同处理,利用 辅料来吸附、结合药物中的毒性成分,使之不被人 体吸收或减少吸收,从而去除药物毒性的炮制
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