口服降糖药自1956年甲磺丁昵第一个被批准用干临床以来,发展速度很快,特别是近十年来a葡 萄糖普酶抑制药(如阿卡波糖)、胰岛素增敏剂(如罗格列酮素)、餐时葡萄糖调节剂(如瑞格列 奈素)等相继问世,为糖尿病的治疗提供了更多的选择。口服降糖药目前有“一七大类”三十余个 品种用于临床,这七个大类分别是:磺酸昵类,双肌类,a一葡萄糖普抑制药,胰岛素增敏剂,餐 时血糖调节剂,醛糖还原酶抑制药和中药制剂。近年来,中西医结合治疗糖尿病具有良好的前景和独特的优势,所以中西医结合治疗糖尿病也有很大的进展。磺服类口服降糖药 1 942年发现磺腮类有降血糖作用,1956年美国FDA正式批准第一个磺昵药物—甲磺丁昵入市 ,直到目前常用的磺酞昵类已有三代一一第一代:甲苯磺丁昵,氯磺丙腺,妥拉磺腺;第二代:格 列本腺,格列波腮(克糖利)格列ll
胰岛素增敏剂 本品属唾哇烷二酮类口服降糖药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活的Y体(PPARv)的激动剂 ,是近年来面市的抗n型糖尿病新药。其主要作用是提高组织对胰岛素的敏感性,从而控制血糖水 平;作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARY核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。本类药物有曲格列酮、毗格列酮、罗格列酮、环格列酮、恩格列酮等。其中曲格列酮是1997年首 个获准上市品种,1999年因严重肝毒性而不再使用;咄格列酮药效优于罗格列酮,前已开发成 功的列酮类药物与PPAR丫的结合力及降血糖作用的强弱依次为:格列酮>曲格列酮>毗格列酮>环格列酮>恩格列酮。本品适用于11型糖尿病,既可单独应用,也可与磺酸脉类口服降糖药或双肌类药物联合应用,适用于血糖控制不佳的且型糖尿病患者。 本品偶见头痛,肌肉痛,上呼吸道感染。少数服用本品后可出现轻、中度贫血和水肿,但通常毋须中断治疗。 对本品过敏者禁用。有活动性肝病症状或血清转胺酶升高者不推荐服用本品,I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的人不宜应用,水肿患者慎用。 本品与胰岛素或其他口服降糖药合用有协同作用,但患者有发生低血糖危险,必要时可减少合用药的剂量。 胰岛素增敏剂主要适应症包括11型糖尿病及IGT(糖耐量低减),伴有胰岛素抵抗的患者,代谢 综合症及多囊卵巢综合症,尚可能用干脂肪萎缩,伴有胰岛素抵抗及肾上腺功能早熟患者,改善糖 耐量和日一细胞功能,延缓11型糖尿病的进展及大血管并发症的发生、发展及降低死亡率,有望 成为糖尿病的基础药物。本品具有优良的减低胰岛素抵抗作用,是与磺脉中国药店2004年第1期(总第34期)Jan./200489国困困困角膜病变等并发症的发生,不良反应有一过性白细胞和血小板减少症等。类联合应用的理想药物。药物的相互作用:l)可增强本品降血糖作用 餐时血糖调节剂 第一个餐时血糖调节剂是1998美国FDA批准上市的瑞格列奈(Rapagl一inide),其商品名为诺和龙,其后又合成了作用更为优异的纳格列奈Nateghnide
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